NBQX (FG9202)

카탈로그 번호S9686 배치:S968601

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기술 자료

화학식

C12H8N4O6S

분자량 336.28 CAS 번호 118876-58-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 67 mg/mL (199.23 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

3.35mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

3.35mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 NBQX (FG9202, NNC 079202)는 항간질 효과를 가진 AMPA 수용체 (AMPAR)의 고도로 선택적이고 경쟁적인 길항제입니다.
표적
AMPAR
시험관 내(In vitro)

NBQX (FG9202)는 시험관 내에서 고도로 선택적입니다. AMPA 유발 내향 전류 억제를 위한 이 화합물의 IC50 값은 0.4 μM이며, NMDA 유발 전류는 60 μM의 IC50 값으로 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

만성 간질 모델을 확립하기 위해 28일 연속으로 펜틸렌테트라졸(PTZ, 50 mg/kg)을 쥐에게 복강 내(i.p.) 주사합니다. 이어서, 간질의 행동 측정을 관찰하기 위해 NBQX (FG9202, 20 mg/kg, i.p.)를 3일 동안 주사합니다. 이 화합물은 신경주위망(PNN), 테나신-R, 아그레칸 및 뉴로칸 수치를 정상화합니다. 발작 발생까지의 잠복기를 증가시키고, 발작 시작 시간을 감소시키며, 발작 심각도 점수를 줄임으로써 발작을 감소시키는 데 충분합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]

  • 세포주

    Mouse neocortical neurones

  • 농도

    0.1 μM - 100 μM

  • 배양 시간

    --

  • 방법

    Cells are continuously superfused with extracellular saline at a rate of 2.5 ml/min. After giga-seal formation the whole cell configuration is obtained by suction.The holding potential is - 60 mV and at the start of each experiment the current is measured continuously for 30 s to ensure a stable baseline. Agonist-containing solutions are delivered to the chamber through a custom-made gravity-driven flowpipe, the tip of which is placed approximately 50 μm from the cell. Application is triggered when the tubing connected to the flowpipe is compressed by a valve controlled by the Pulse software. In general, agonists are applied for 1.5 or 3 s every 45 s. The sample interval during application is 600 μs. After stable responses are obtained, the extracellular saline as well as the agonist-containing solution are replaced by solutions containing NBQX (FG9202). This compound is present until responses of a repeatable amplitude are achieved. Currents are measured at the plateau phase of the responses just before deactivation.

동물 연구:

[1]

  • 동물 모델

    Male Wistar rats

  • 용량

    20 mg/kg

  • 투여

    IP

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27880801/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9726646/

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.