Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
3.750mg/ml
(9.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.370mg/ml
(0.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
NCB-0846은 IC50 값이 21 nM인 TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7)를 억제하는 새로운 경구용 저분자 Wnt 억제제입니다.
표적
TNIK (Cell-free assay)
21 nM
시험관 내(In vitro)
NCB-0846은 Wnt 신호전달을 차단하고 뚜렷한 항종양 및 항-CSC 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 불활성 형태의 TNIK에 결합하며, 이러한 결합 방식은 Wnt 억제에 필수적인 것으로 보입니다. 이 화합물은 TNIK에 대한 억제 활성을 보이며 반최대 억제 농도(IC50) 값은 21 nM입니다. 또한 FLT3, JAK3, PDGFRα, TRKA, CDK2/CycA2 및 HGK를 억제합니다 (0.1 μM에서 >80%). 이 화학물질은 0.1-0.3 μM 농도 범위 내에서 TNIK에 의해 인산화된 TCF4의 더 빠른 이동을 유도하고 3 μM 농도에서 TCF4의 인산화를 완전히 억제합니다. 또한 TNIK의 자가인산화를 차단합니다. 이 화합물은 Wnt3a 처리된 HEK293 및 HCT116(CTNNB1 돌연변이 보유) 및 DLD-1(APC 돌연변이 보유) 대장암 세포의 TCF/LEF 전사 활동을 억제합니다. 이 화합물은 Wnt 표적 유전자 AXIN2 및 MYC와 TNIK의 발현을 감소시키지만, CCND1의 발현에는 영향을 미치지 않습니다. 또한 TNIK, AXIN2 및 cMYC의 단백질 수준 발현을 감소시킵니다. LRP6 및 LRP5도 이 화학물질에 의해 하향 조절됩니다. 이 화합물은 시험관 내에서 암세포 성장을 억제할 수 있습니다. 이 화합물은 sub-G1 세포 집단의 증가를 유도합니다. 이 화합물은 대장암 CSC 표지자(CD44, CD133, 알데히드 탈수소효소-1(ALDH1))의 발현을 하향 조절하고 CSC 표면 표지자(CD44, CD133, CD166, CD29 및 EpCAM)의 높은 발현을 보이는 세포의 비율을 감소시킬 수 있습니다. 또한 중간엽 표지자(Slug, Snail, Twist, Smad2 및 Vimentin)의 발현도 감소시킵니다. 그러나 배아 줄기세포 표지자(Oct4, Nanog 및 Sox2)에는 영향을 미치지 않습니다.
생체 내(In Vivo)
NCB-0846은 Apcmin/+ 마우스에서 Wnt 유도 장 종양형성 및 대장암 세포의 스피어 및 종양 형성 활동을 억제합니다. 마우스(면역결핍 종양 이종이식편)의 체중은 이 화합물 투여 초기에 감소하지만 점차 회복됩니다. 이 화합물 투여 후 이종이식편에서 Wnt 표적 유전자(AXIN2, MYC 및 CCND1)의 발현이 감소합니다. 이 화합물은 소장에서 발생한 종양의 다중성 및 크기를 용량 의존적으로 감소시킵니다. 이 화합물은 두 환자로부터 확립된 PDX(환자 유래 이종이식편)의 성장을 두 가지 더 임상적으로 관련성 있는 마우스 모델에서 유의하게 억제합니다.
HCT116 cells are cultured in the presence of DMSO (vehicle), 1 μM NCB-0846, or 1 μM this compound for 4 or 24 h and then analysed by immunoblotting with anti-phosphorylated TNIK, anti-TNIK, and anti-γ-tubulin (loading control) antibodies.
The transcriptional coactivator WBP2 primes triple-negative breast cancer cells for responses to Wnt signaling via the JNK/Jun kinase pathway
[ J Biol Chem, 2018, 293(52):20014-20028]
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