NCT-503

카탈로그 번호S8619 배치:S861902

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기술 자료

화학식

C20H23F3N4S
분자량 408.48 CAS 번호 1916571-90-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 82 mg/mL (200.74 mM)
Ethanol 41 mg/mL (100.37 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 NCT-503은 IC50 값 2.5 μM을 갖는 phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) 억제제입니다. 다른 Dehydrogenase 패널에 대해서는 비활성하며 168개 GPCR 패널에서 최소한의 교차 반응성을 보입니다.
표적
PHGDH
(Cell-free)
2.5 μM
시험관 내(In vitro)

NCT-503은 합리적인 수용성 및 유리한 흡수, 분포, Metabolism 및 배설(ADME) 특성을 나타냅니다.

이 화합물은 포도당 유래 세린 합성을 선택적으로 차단하지만 동시에 글리신으로부터 세린을 합성하기 위해 SHMT1 의존성 단일 탄소 단위 낭비를 유발합니다. 이 무익한 순환은 세포의 뉴클레오타이드를 고갈시키고 세포 주기 정지를 유발합니다.
생체 내(In Vivo)

NCT-503은 복강 내 투여 후 간과 뇌로 상당한 분포를 보이며, 우수한 노출(AUClast=14,700 hr*ng/mL), 반감기(2.5 hr), Cmax(~20 µM 혈장)를 보입니다. 이 화합물에 의한 PHGDH 억제는 MDA-MB-468 이종이식편에서는 괴사를 선택적으로 증가시키지만 MDA-MB-231 이종이식편에서는 그렇지 않습니다. 또한 PHGDH 의존성 MDA-MB-468 이종이식편의 성장과 무게를 감소시키지만 PHGDH 비의존성 MDA-MB-231 이종이식편의 성장이나 무게에는 영향을 미치지 않습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    NOD.SCID mice bearing MDA-MB-231 and MDA-MB-468 orthotropic xenografts

  • 용량

    40 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27110680/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27110680/

Sellecks NCT-503 인용됨 11 출판물

Artesunate Nanoplatform Targets the Serine-MAPK Axis in Cancer-Associated Fibroblasts to Reverse Photothermal Resistance in Triple-Negative Breast Cancer [ Adv Mater, 2025, e2502617] PubMed: 40528526
Aberrant regulation of serine metabolism drives extracellular vesicle release and cancer progression [ Cell Rep, 2024, 43(8):114517] PubMed: 39024098
PHGDH is Key to a Prognostic Multigene Signature and a Potential Therapeutic Target in Acute Myeloid Leukemia [ J Cancer, 2024, 15(9):2538-2548] PubMed: 38577610
Inhibition of phosphoglycerate dehydrogenase induces ferroptosis and overcomes enzalutamide resistance in castration-resistant prostate cancer cells [ Drug Resist Updat, 2023, 70:100985] PubMed: 37423117
PHGDH arginine methylation by PRMT1 promotes serine synthesis and represents a therapeutic vulnerability in hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):1011] PubMed: 36823188
Eubacterium rectale Improves the Efficacy of Anti-PD1 Immunotherapy in Melanoma via l-Serine-Mediated NK Cell Activation [ Research (Wash D C), 2023, 6:0127] PubMed: 37223471
Glutamine and amino acid metabolism as a prognostic signature and therapeutic target in endometrial cancer [ Cancer Med, 2023, 10.1002/cam4.6256] PubMed: 37387559
PERK is a critical metabolic hub for immunosuppressive function in macrophages [ Nat Immunol, 2022, 23(3):431-445] PubMed: 35228694
Purine nucleotide depletion prompts cell migration by stimulating the serine synthesis pathway [ Nat Commun, 2022, 13(1):2698] PubMed: 35577785
Exogenous and Endogenous Serine Deficiency Exacerbates Hepatic Lipid Accumulation [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:4232704] PubMed: 34712382

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