Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)

카탈로그 번호S8641 배치:S864104

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기술 자료

화학식

C13H12ClN3O2
분자량 277.71 CAS 번호 852391-15-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 56 mg/mL (201.64 mM)
Ethanol 18 mg/mL (64.81 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S)는 Necrostatin-1의 안정적인 변이체입니다. 이 화합물은 IDO 표적 효과가 없는 보다 특이적인 RIPK1 억제제로, 485개의 인간 키나아제 중 다른 어떤 키나아제보다 RIPK1에 대해 1000배 이상 선택적입니다.
표적
RIPK1
시험관 내(In vitro)

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)는 RIPK1 및 세포 괴사성 세포사멸의 강력한 억제제이며, IDO 억제 활성이 없습니다.
생체 내(In Vivo)

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)는 뇌 손상 감소에 효과적입니다. 이는 TNF 유발 치사율에서 역설적인 민감화 효과가 없는 생체 내 사용에 적합한 우수한 억제제입니다.

이 화합물은 Nec-1에 비해 여러 가지 유리한 약동학적 및 약력학적 특성을 가지고 있습니다. 또한 Nec-1에 비해 생체 내 및 시험관 내 독성이 감소되어 안전성 프로필도 우수합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[3]
  • 세포주

    BMDMs

  • 농도

    50 µM

  • 배양 시간

    6 h

  • 방법

    Cells were treated with indicated concentrations of Necrostatin 2 racemate (Nec-1s).
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    TNF-induced SIRS model (Female C57BL/6J WT mice)

  • 용량

    0.6 mg/kg and 6 mg/kg

  • 투여

    i.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23190609/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30081531/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36198273/

Sellecks Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) 인용됨 71 출판물

SIGLEC12 mediates plasma membrane rupture during necroptotic cell death [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1] PubMed: 41225007
Inhibition of heme biosynthesis triggers cuproptosis in acute myeloid leukemia [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4] PubMed: 41265435
Radiotherapy promotes cuproptosis and synergizes with cuproptosis inducers to overcome tumor radioresistance [ Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00132-1] PubMed: 40215978
Simvastatin overcomes the pPCK1-pLDHA-SPRINGlac axis-mediated ferroptosis and chemo-immunotherapy resistance in AKT-hyperactivated intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036] PubMed: 40443016
MLKL‒OPTN axis regulates herpesvirus-induced neurological sequelae [ Clin Transl Med, 2025, 15(6):e70353] PubMed: 40490945
Redox destabilization by ibrutinib promotes ferroptosis in diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL) [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):495] PubMed: 41173858
Reduction of intestinal RIPK1 ameliorates HFD-induced metabolic disorders in female mice [ iScience, 2025, 28(2):111906] PubMed: 40028283
TRIM25 facilitates ferroptosis in ovarian cancer through promoting PIEZO1 K63-linked ubiquitination and degradation [ Transl Oncol, 2025, 56:102386] PubMed: 40250035
7-Dehydrocholesterol dictates ferroptosis sensitivity [ Nature, 2024, 626(7998):411-418.] PubMed: 38297130
The RIPK1 death domain restrains ZBP1- and TRIF-mediated cell death and inflammation [ Immunity, 2024, S1074-7613(24)00221-8] PubMed: 38744293

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