Nedisertib (M3814)

카탈로그 번호S8586 배치:S858605

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기술 자료

화학식

C24H21ClFN5O3
분자량 481.91 CAS 번호 1637542-33-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 96 mg/mL (199.2 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A)는 경구 생체 이용 가능하며, IC50 < 3 nM의 DNA activated protein kinase (DNA-PK)에 대한 고효능 및 선택적 억제제입니다.
표적
DNA-PK
(Cell-free assay)
3 nM
시험관 내(In vitro)

Nedisertib (M3814)은 DNA-PK 촉매 활성을 강력하게 억제하고 여러 암세포주를 이온화 방사선(IR) 및 DSB 유발 인자에 민감하게 만듭니다. 이 화합물에 의한 암세포의 DNA-PK 자가인산화 억제는 영구적인 DSB의 증가로 이어집니다.
생체 내(In Vivo)

임상적으로 확립된 6주 분할 방사선 요법을 사용하여 인간 암의 두 가지 이종이식 모델에 Nedisertib (M3814)를 경구 투여한 결과, IR의 항종양 활성을 강력하게 강화하고 비독성 용량에서 완전한 종양 퇴행을 유도합니다. 이 화합물에 의한 이종이식 종양의 DNA-PK 자가인산화 억제는 지속적인 DSB의 수 증가를 초래합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    92 cancer cell lines and resting peripheral blood mononuclear cells (PBMCs)

  • 농도

    5 μmol/L–5 nmol/L

  • 배양 시간

    120 h

  • 방법

    Radiosensitization of 92 cancer cell lines and resting peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) by Nedisertib (M3814) is performed at Oncolead. Cell viability is determined with 3 Gy IR, this compound (5 μmol/L–5 nmol/L), and a combination of 3 Gy IR and it (5 μmol/L–5 nmol/L). Treated cells are incubated for 120 hours, fixed, stained with sulforhodamine B, and quantified colorimetrically.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    7- to 9-week-old female NMRI (nu/nu) mice

  • 용량

    5 mg/kg, 25 mg/kg, 100 mg/kg

  • 투여

    Oral gavage

참조

  • https://patents.google.com/patent/WO2014183850A1/en
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32220971/

Sellecks Nedisertib (M3814) 인용됨 38 출판물

A redefined InDel taxonomy provides insights into mutational signatures [ Nat Genet, 2025, 57(5):1132-1141] PubMed: 40210680
Tumor site-directed A1R expression enhances CAR T cell function and improves efficacy against solid tumors [ Nat Commun, 2025, 16(1):6123] PubMed: 40610421
LYMTACs:chimeric small molecules repurpose lysosomal membrane proteins for target protein relocalization and degradation [ Nat Commun, 2025, 16(1):7812] PubMed: 40841368
Targeting synthetic lethality between non-homologous end joining and radiation in very-high-risk medulloblastoma [ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102202] PubMed: 40562042
Post-cleavage target residence determines asymmetry in non-homologous end joining of Cas12a-induced DNA double strand breaks [ Genome Biol, 2025, 26(1):96] PubMed: 40229905
Rescue of the disease-associated phenotype in CRISPR-corrected hiPSCs as a therapeutic approach for inherited retinal dystrophies [ Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(1):102482] PubMed: 40083649
Loss of genome maintenance is linked to mTOR complex 1 signaling and accelerates podocyte damage [ JCI Insight, 2025, 10(12)e172370] PubMed: 40392611
Extracellular Mitochondria Exacerbate Retinal Pigment Epithelium Degeneration in Diabetic Retinopathy [ Diabetes, 2025, 74(3):409-415] PubMed: 39715576
DDX1 is required for non-spliceosomal splicing of tRNAs but not of XBP1 mRNA [ Commun Biol, 2025, 8(1):92] PubMed: 39833356
DNA-PK inhibition sustains the antitumor innate immune response in small cell lung cancer [ iScience, 2025, 28(3):111943] PubMed: 40034862

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