Neferine

카탈로그 번호S5144 배치:S514402

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기술 자료

화학식

C₃₈H₄₄N₂O₆

분자량

624.77

CAS 번호

2292-16-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (160.05 mM)

Ethanol

100 mg/mL (160.05 mM)

Water

˂1 mg/mL

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5mg/ml (8.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.71mg/ml (1.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Nelumbo nucifera의 천연 성분인 Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine)은 항종양 효능을 가지고 있습니다. 이는 신장암 세포에서 apoptosis를 유도합니다. 이 화합물은 근육 세포에서 Akt/mTOR 경로 및 Nrf2 활성화를 통해 autophagy를 예방합니다. 이는 NF-κB 활성화를 강력하게 억제합니다. 이는 항당뇨, 항노화, 항균, 항혈전, 항부정맥, 항염증 및 심지어 항-HIV와 같은 여러 치료 효과를 가지고 있습니다.

표적

NF-κB

시험관 내(In vitro)

Neferine은 간 및 폐암 세포에서 활성산소종 매개 카스파제 의존성 세포사멸을 유도하고, 인간 유방암 세포(MCF-7/ADM), 인간 간세포암(HepG2/ADR) 및 인간 위암 세포(SGC7901/VCR)의 다제 내성을 역전시킵니다. 이 화합물은 A549 세포에서 시스플라틴의 세포독성 잠재력을 향상시키고 시스플라틴 유도 Sub-G1 축적을 증가시킵니다. 이는 인간 폐암 세포의 이동 및 침윤을 억제하고 항산화 효소 활성을 낮춥니다. 이 화학물질은 폐암 세포를 시스플라틴에 민감하게 만들고 G1 세포 주기 정지, 상류 ROS 생성, 세포 항산화 풀 고갈, Bax, Bad, Bak의 발현 증가와 함께 미토콘드리아 막 전위(ΔΨm) 감소, Bcl2 발현 하향 조절, 사이토크롬 c 방출, 절단된 카스파제-9, 절단된 카스파제-3 및 PARP를 통해 세포사멸을 유도합니다.

생체 내(In Vivo)

Neferine은 CCl4 유발 마우스 간 섬유증에 대한 항섬유증 효과를 가지며, 이는 간에서 TGF-β1의 발현 감소 때문일 수 있습니다. 이 화합물(10, 20 및 50 mg/kg, i.g.)의 혈장 농도-시간 곡선은 10분에서 첫 번째 피크, 1시간에서 두 번째 피크를 보이는 이중 흡수 피크를 나타냅니다. t^β_1/2는 각 용량에 대해 각각 15.6시간, 22.9시간 및 35.5시간입니다. 이 화합물은 다양한 장기 시스템으로 빠르게 분포하며, 10 또는 20 mg/kg 용량에서 간에서 가장 높은 농도를 보였고, 그 다음으로 폐, 신장 및 심장에서 나타났습니다. 50 mg/kg 용량에서는 신장 및 폐의 농도가 다른 기관보다 높았습니다. 또한, 이 화합물은 주로 간에서 대사되며 CYP2D6에 의해 부분적으로 liensinine, isoliensinine, desmethyl-liensinine 및 desmethyl-isoliensinine으로 전환됩니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 A549 cells 농도 1-30μM 배양 시간 12h, 24h, 48h and 72h 방법 The cells are seeded at a density of 1x10⁴ cells/well, and were allowed to attach for overnight in a CO2 incubator. Cells are then treated with different concentrations of cisplatin/neferine and incubated for different time periods (12h, 24h, 48h and 72h). After the treatment period, 20 μl of MTT reagent (5mg/ml) in 100 μl medium is added and incubated at 37°C for 4 h after aspirating the medium with this compound and cisplatin. Then the media with MTT is flicked off, the purple formazan crystals are dissolved in 200 μl of DMSO and the absorbance is recorded with a microquant plate reader at 570 nm.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Adult male Kunming mice 용량 5, 10, 20 mg/kg 투여 i.p.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
A549 cells
농도
1-30μM
배양 시간
12h, 24h, 48h and 72h
방법
The cells are seeded at a density of 1x10⁴ cells/well, and were allowed to attach for overnight in a CO2 incubator. Cells are then treated with different concentrations of cisplatin/neferine and incubated for different time periods (12h, 24h, 48h and 72h). After the treatment period, 20 μl of MTT reagent (5mg/ml) in 100 μl medium is added and incubated at 37°C for 4 h after aspirating the medium with this compound and cisplatin. Then the media with MTT is flicked off, the purple formazan crystals are dissolved in 200 μl of DMSO and the absorbance is recorded with a microquant plate reader at 570 nm.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
Adult male Kunming mice
용량
5, 10, 20 mg/kg
투여
i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28214344/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25800905/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17654697/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27041079/

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Sellecks Neferine 인용됨 5 출판물

Lotus Sprout Extract Induces Selective Melanosomal Autophagy and Reduces Pigmentation [ J Cosmet Dermatol, 2024, 10.1111/jocd.16587]	PubMed: 39305105
PGE2 activates EP4 in subchondral bone osteoclasts to regulate osteoarthritis [ Bone Res, 2022, 10(1):27]	PubMed: 35260562
Identification of a group of bisbenzylisoquinoline (BBIQ) compounds as ferroptosis inhibitors [ Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000]	PubMed: 36435804
Swine acute diarrhea syndrome coronavirus induces autophagy to promote its replication via the Akt/mTOR pathway [ iScience, 2022, 25(11):105394]	PubMed: 36281226
Neferine induces apoptosis by modulating the ROS‑mediated JNK pathway in esophageal squamous cell carcinoma [ Oncol Rep, 2020, 44(3):1116-1126]	PubMed: 32705225

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