Nepicastat (SYN-117) HCl

카탈로그 번호S2695 배치:S269502

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기술 자료

화학식

C14H15F2N3S.HCl
분자량 331.81 CAS 번호 170151-24-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 66 mg/mL (198.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Nepicastat (SYN-117) HCl은 소와 인간의 dopamine-β-hydroxylase에 대한 강력하고 선택적인 억제제로, IC50은 각각 8.5 nM 및 9 nM이며, 다른 12가지 효소 및 13가지 신경전달물질 수용체에 대해서는 무시할 만한 친화력을 보입니다. 2상.
표적
Bovine dopamine-beta-hydroxylase Human dopamine-beta-hydroxylase
8.5 nM 9 nM
시험관 내(In vitro) 시험관 내에서 Nepicastat 염산염은 소와 인간의 도파민-베타-히드록실라제 활성에 대해 각각 8.5 nM 및 9.0 nM의 IC50 값을 가지는 선택적이고 농도 의존적인 억제 효과를 보입니다. Nepicastat 염산염은 다른 12가지 효소와 13가지 신경전달물질 수용체에 대해서는 무시할 만한 친화력을 가집니다.
생체 내(In Vivo) 자연발생 고혈압 쥐(SHR)의 동맥, 좌심실 및 대뇌 피질에서 네피카스타트 염산염은 노르아드레날린 함량을 감소시키고, 도파민 함량 및 도파민/노르아드레날린 비율을 용량 의존적으로 증가시킵니다. 또한, 네피카스타트 염산염은 비글견의 조직 및 혈장에서 노르아드레날린, 도파민 및 도파민/노르아드레날린 비율에 유사한 영향을 미칩니다. 이낙틴 마취 SHR에서 네피카스타트 염산염(3 mg/kg, i.v.)은 혈압 강하 효과를 나타내며 신장 혈관 저항을 38% 유의하게 감소시키고 신장 혈류를 22% 증가시킵니다. 만성 심부전 개에서 저용량 네피카스타트 염산염(0.5 mg/kg)은 좌심실(LV) 기능 장애 및 재형성을 예방하며, 네피카스타트 염산염과 에날라프릴의 병용 요법은 모든 형태학적 특징에서 추가적인 개선을 가져옵니다. 쥐 뇌에서 50 mg/kg (i.p.) 용량의 네피카스타트 염산염은 노르에피네프린(NE) 감소를 유도하고 코카인으로 유도된 코카인 탐색 재발을 차단합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Spontaneously hypertensive rats (SHRs).

  • 용량

    ≤100 mg/kg

  • 투여

    Administered via p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9283721/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9641484/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11034950/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20736996/

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