Nexturastat A

카탈로그 번호S7473 배치:S747301

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기술 자료

화학식

C₁₉H₂₃ N₃ O₃

분자량

341.4

CAS 번호

1403783-31-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

68 mg/mL (199.17 mM)

Ethanol

2 mg/mL (5.85 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.400mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.560mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Nexturastat A는 5 nM의 IC50을 가지며, 다른 HDAC에 비해 >190배 선택적인 강력하고 선택적인 HDAC6 억제제입니다.

표적

HDAC6
(Cell-free assay)

5 nM

시험관 내(In vitro)

B16 마우스 흑색종 세포에서 Nexturastat A는 히스톤 H3 아세틸화의 동반 상승 없이 아세틸 α-튜불린 수준의 용량 의존적 증가를 유도합니다. 또한, 이 화합물은 14.3 μM의 GI50으로 B16 흑색종 세포의 성장을 강력하게 억제합니다.

특징

요소 기반 HDAC6 선택적 억제제.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	HDAC 억제 분석 HDAC 억제 분석은 Reaction Biology Corp.에서 Sf9 세포의 바큘로바이러스 발현 시스템에서 분리된 인간 재조합 전장 HDAC1 및 -6을 사용하여 수행됩니다. p53의 379-382 잔기에서 유래한 아세틸화된 형광 펩타이드인 RHKKAc가 기질로 사용됩니다. 반응 완충액은 50mM Tris-HCl pH 8.0, 127mM NaCl, 2.7mM KCl, 1mM MgCl₂, 1mg/mL BSA, 그리고 최종 농도 1% DMSO로 구성됩니다. 화합물은 DMSO에 담겨 효소 혼합물에 5-10분 전 배양 후 기질 첨가 및 30°C에서 2시간 배양하여 전달됩니다. Trichostatin A와 개발자가 각각 반응을 억제하고 형광을 생성하기 위해 첨가됩니다. 용량-반응 곡선은 30 μM 화합물에서 시작하여 3배 연속 희석을 통해 10회 용량 플롯을 생성합니다. IC50 값은 결과 플롯에서 생성되며, 표현된 값은 이중 실험의 평균 ± 표준 편차입니다.
세포 분석:^{^[1]}	세포주 B16 murine melanoma cells 농도 ~100 μM 배양 시간 48 hours 방법 B16 murine melanoma cells are plated at 5000/well in 96 well flat bottom plates. The following day, media is changed to that containing various concentrations of HDACi or matched DMSO vehicle concentrations diluted in complete medium done in triplicate. Cells are incubated for 48 hours at 37°C and 5% CO2. Density of viable, metabolically active cells is quantified using a standard MTS assay as per manufacturer’s instructions. Briefly, 20μL of reagent are added per well and incubated at 37°C for 3 hours. Absorbances at 490nM are measured spectrophotometrically with background subtraction at 690 nM. All values are then normalized and expressed as a percentage of medium control (100%).

키나아제 분석:^{^[1]}

HDAC 억제 분석
HDAC 억제 분석은 Reaction Biology Corp.에서 Sf9 세포의 바큘로바이러스 발현 시스템에서 분리된 인간 재조합 전장 HDAC1 및 -6을 사용하여 수행됩니다. p53의 379-382 잔기에서 유래한 아세틸화된 형광 펩타이드인 RHKKAc가 기질로 사용됩니다. 반응 완충액은 50mM Tris-HCl pH 8.0, 127mM NaCl, 2.7mM KCl, 1mM MgCl₂, 1mg/mL BSA, 그리고 최종 농도 1% DMSO로 구성됩니다. 화합물은 DMSO에 담겨 효소 혼합물에 5-10분 전 배양 후 기질 첨가 및 30°C에서 2시간 배양하여 전달됩니다. Trichostatin A와 개발자가 각각 반응을 억제하고 형광을 생성하기 위해 첨가됩니다. 용량-반응 곡선은 30 μM 화합물에서 시작하여 3배 연속 희석을 통해 10회 용량 플롯을 생성합니다. IC50 값은 결과 플롯에서 생성되며, 표현된 값은 이중 실험의 평균 ± 표준 편차입니다.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
B16 murine melanoma cells
농도
~100 μM
배양 시간
48 hours
방법
B16 murine melanoma cells are plated at 5000/well in 96 well flat bottom plates. The following day, media is changed to that containing various concentrations of HDACi or matched DMSO vehicle concentrations diluted in complete medium done in triplicate. Cells are incubated for 48 hours at 37°C and 5% CO2. Density of viable, metabolically active cells is quantified using a standard MTS assay as per manufacturer’s instructions. Briefly, 20μL of reagent are added per well and incubated at 37°C for 3 hours. Absorbances at 490nM are measured spectrophotometrically with background subtraction at 690 nM. All values are then normalized and expressed as a percentage of medium control (100%).

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23009203/

고객 제품 검증

: , , Oncotarget, 2016, 7(23):34384-94

: 데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2016, 7(39):63829-63838 ]

Sellecks Nexturastat A 인용됨 14 출판물

In-Cell Testing of Zinc-Dependent Histone Deacetylase Inhibitors in the Presence of Class-Selective Fluorogenic Substrates: Potential and Limitations of the Method [ Biomedicines, 2024, 12(6)1203]	PubMed: 38927410
HDAC Inhibition Induces CD26 Expression on Multiple Myeloma Cells via the c-Myc/Sp1-mediated Promoter Activation [ Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364]	PubMed: 38284882
Selectivity of Hydroxamate- and Difluoromethyloxadiazole-Based Inhibitors of Histone Deacetylase 6 In Vitro and in Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4720]	PubMed: 36902164
Decreased expression of airway epithelial Axl is associated with eosinophilic inflammation in severe asthma [ Cancer Res Treat, 2022, 54(2):458-468]	PubMed: 34517693
miR-4286 functions in osteogenesis and angiogenesis via targeting histone deacetylase 3 and alleviates alcohol-induced bone loss in mice [ Cell Prolif, 2021, 54(6):e13054]	PubMed: 33973278
MAPK Pathway Suppression Unmasks Latent DNA Repair Defects and Confers a Chemical Synthetic Vulnerability in BRAF-, NRAS-, and NF1-Mutant Melanomas. [ Cancer Discov, 2019, 9(4):526-545]	PubMed: 30709805
Class I-Histone Deacetylase (HDAC) Inhibition is Superior to pan-HDAC Inhibition in Modulating Cisplatin Potency in High Grade Serous Ovarian Cancer Cell Lines. [ Int J Mol Sci, 2019, 20(12)]	PubMed: 31234549
Continuous Activity Assay for HDAC11 Enabling Reevaluation of HDAC Inhibitors [ ACS Omega, 2019, 4(22):19895-19904]	PubMed: 31788622
The selective HDAC6 inhibitor Nexturastat A induces apoptosis, overcomes drug resistance and inhibits tumor growth in multiple myeloma. [ Biosci Rep, 2019, 39(3)]	PubMed: 30782785
mTOR and HDAC Inhibitors Converge on the TXNIP/Thioredoxin Pathway to Cause Catastrophic Oxidative Stress and Regression of RAS-Driven Tumors. [ Cancer Discov, 2017, 7(12):1450-1463]	PubMed: 28963352

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