Niclosamide

카탈로그 번호S3030 배치:S303001

인쇄

기술 자료

화학식

C13H8Cl2N2O4
분자량 327.12 CAS 번호 50-65-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) 4-Methylpyridine (50ºC 수조에서 가온) 20 mg/mL (61.13 mM)
DMSO 4 mg/mL (12.22 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Niclosamide는 무세포 분석에서 DNA 복제를 억제하고 0.7 μM의 IC50으로 STAT3를 억제할 수 있습니다. 이 화합물은 STAT3의 인산화를 선택적으로 억제했으며 다른 동족체(예: STAT1 및 STAT5)의 활성화에 대한 명확한 억제는 없었습니다.
표적
STAT3
(in Hela cells)
0.7 μM
시험관 내(In vitro) Niclosamide (< 5 μM)는 HeLa 세포에서 0.25 μM의 IC50으로 STAT3-매개 루시퍼라제 리포터 활성을 용량 의존적으로 억제합니다. 이 화합물 (< 2 μM)은 Du145 세포에서 STAT3의 인산화를 용량 의존적으로 억제합니다. 그것 (1 μM)은 Du145 세포에서 EGF-유도 STAT3 핵 전위를 억제합니다. 이 화학 물질 (< 2 μM)은 Du145 세포에서 STAT3 하류 유전자의 전사를 용량 의존적으로 억제합니다. 그것 (< 10 μM)은 Du145 암세포의 G0/G1 정지 및 세포 사멸을 용량 의존적으로 유도합니다. 이 화합물은 SARS-CoV에 감염된 Vero E6 세포에서 마이크로몰 농도에서 SARS-CoV 복제를 억제할 수 있습니다. 그것 (< 7.5 μM)은 Frizzled1 내포작용을 촉진하고, Dishevelled-2 단백질을 하향 조절하며, U2OS 세포에서 Wnt3A-자극 베타-카테닌 안정화 및 LEF/TCF 리포터 활성을 억제합니다. 이 화학 물질은 U2OS 세포에서 TNF-유도 NF-κB 리포터 활성을 용량 및 시간 의존적으로 억제합니다. 그것 (125 nM)은 U2OS 세포에서 p65, IKKα, IKKβ, IKKγ 및 TAK1에 의해 유도된 NF-κB 활성화를 억제합니다. 이 화합물 (< 500 nM)은 HL-60 세포에서 TNFα-유도 NF-κB–DNA 복합체의 시간 및 용량 의존적 변화를 완전히 차단합니다. 그것 (< 10 nM)은 U266 세포에서 구성적 NF-κB 활성화를 억제합니다. 이 화학 물질은 HL-60, Molm13 또는 AML 원발성 세포에서 TNF-유도 IκBα 분해 및 p65 재배치를 용량 및 시간 의존적으로 억제합니다. 그것 (500 nM)은 HL-60 세포에서 세포 생존에 관련된 TNF-유도 NF-κB-의존성 유전자 산물을 감소시킵니다. 이 화합물은 Mcl-1 및 XIAP 수준 감소 및 세포내 ROS 수준 증가와 관련된 AML 세포의 성장을 용량 의존적으로 억제하고 강력한 세포 사멸을 유도합니다.
생체 내(In Vivo) Niclosamide (40 mg/kg/d, i.p.)는 HL-60 이종이식 종양을 가진 누드 마우스에서 이종이식된 AML 세포의 성장을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 단백질 키나아제 프로파일링 분석

    22가지 다른 단백질 키나아제에 대한 분석은 ProQinase Gmbh에서 수행됩니다. 모든 단백질 키나아제는 Sf9 곤충 세포 또는 E.coli에서 재조합 GST-융합 단백질 또는 His-태그 단백질로 발현됩니다. 단백질 키나아제는 GSH-아가로스 또는 Ni_NTH-아가로스를 사용하여 친화성 크로마토그래피에 의해 정제됩니다. 22가지 단백질 키나아제의 키나아제 활성을 측정하기 위해 방사능 단백질 키나아제 분석이 사용됩니다. 간단히 말해, 각 단백질 키나아제에 대해 60 mM HEPES-NaOH, 3 mM MgCl2, 3 mM MnCl2, 3 μM Na-오르토바나데이트, 1.2 mM DTT, 50 μg/mL PEG20000, 1 μM [γ-33P]-ATP, Niclosamide, 적절한 양의 효소 및 그 기질을 포함하는 50 μL 반응 혼합물이 사용됩니다. PKC-알파 분석에는 추가적으로 1 mM CaCl2, 4 mM EDTA, 5 μg/mL 포스파티딜세린 및 1 μg/mL 1,2-디올레일-글리세롤이 포함됩니다. 반응 혼합물은 37 °C에서 60분 동안 배양하고 50 μL의 2% (v/v) H3PO4로 중단합니다. 33Pi의 통합은 마이크로플레이트 섬광 계수기로 측정됩니다. 활동 및 IC50 값은 Quattro Workflow V2.28을 사용하여 계산됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    Hela, A549, Du145, HT-29, A431, PC3 cells

  • 농도

    16 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    Cells are plated in 96-well culture plates with cell density of 3-4 × 103 cells/well and treat with Niclosamide by adding 100 μL medium containing this compound of various concentrations on the second day. After 72-hour's treatment, MTT is added to each well and incubated for additional 4-5 hours, and the absorbance is measured on a microplate reader at 570nm. Cell growth inhibition is evaluated as the ratio of the absorbance of the sample to that of the control. The results are representative of at least 3 independent experiments.
동물 연구:

[4]
  • 동물 모델

    nude mice bearing HL-60 xenograft tumors.

  • 용량

    40 mg/kg

  • 투여

    Intraperitoneal injection

참조

  • http://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/ml100146z
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15215127/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19772353/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20215516/

고객 제품 검증

Effects of some confirmed hits on IRF7 transcription level in response to IFN-α2a treatment (1 h) in SH-SY5Y cells. Data represent mean expression fold±SEM relative to GAPDH, measured from three independent experiments, each in triplicates. *P<0.05, **P<0.01, and ***P<0.001 compared to IFN-α2a treated cells.

데이터 출처 [ , , Acta Pharm Sin B, 2018, 8(6):889-899 ]

LAMP1 IF analysis. (A) Representative confocal IF images (60×) of LAMP1 (green) in SK-GT-4 cells or (C) FLO-1 cells treated with vehicle or niclosamide (0.5 μM) for 48 hours. Arrows point to cells with peripheral lysosomes, while arrowheads indicate cells with perinuclear lysosomes. (B) Quantification of the percentage of SK-GT-4 cells or (D) FLO-1 cells with either peripheral or perinuclear lysosomes relative to their respective total cell number after treatment with vehicle or niclosamide.

데이터 출처 [ , , Neoplasia, 2018, 20(10):1008-1022 ]

(B) H&E images. (C–E) IHC for PCNA, pSTAT3, and pPI3K after the drug treatment. BKM120 treatment showed downregulation of the pPI3K expression. pSTAT3 expression, however, was not completely suppressed by STAT3 inhibitor treatment. Note that pSTAT3 and PCNA were heavily expressed in the same dysplastic area of serial sections (red circles, sections from the same liver tissue). (F) ISH for Appa showing downregulation by STAT3 inhibitors. Bars, 50 μm.

데이터 출처 [ , , Neoplasia, 2015, 17(7):586-97 ]

Bacterial infection in IPEC-J2 cells. The invasion and attachment of EHECO157:H7 was increased in the IPEC-J2 cells in the presence of 1 μM niclosamide. Data are expressed as the mean ± SEM (n= 6). Differences between groups were determined by paired samples t-test. *P<0.05 compared with the control.

데이터 출처 [ , , Int Immunopharmacol, 2016, 36:199-204. ]

Sellecks Niclosamide 인용됨 54 출판물

HIV-1 Vpu interacts with RBM10 to promote HIV-1 infection [ mSystems, 2025, 10(8):e0040325] PubMed: 40742131
Evaluation of Nano-Niclosamide in Killing Demodex folliculorum In Vitro and the Potential Application in Ocular Surface [ Pharmaceutics, 2025, 17(3)332] PubMed: 40142996
Arylsulfatase B induces melanoma apoptosis by the ubiquitin ligase COP1 [ J Biol Chem, 2025, 301(8):110402] PubMed: 40562100
Interleukin 29 is a novel antiangiogenic factor in angiogenesis [ Cytokine, 2025, 186:156850] PubMed: 39752899
TSPAN6 reinforces the malignant progression of glioblastoma via interacting with CDK5RAP3 and regulating STAT3 signaling pathway [ Int J Biol Sci, 2024, 20(7):2440-2453] PubMed: 38725860
RACK1 enhances STAT3 stability and promotes T follicular helper cell development and function during blood-stage Plasmodium infection in mice [ PLoS Pathog, 2024, 20(7):e1012352] PubMed: 39024388
Intravenous Injection of Na Ions Aggravates Ang II-Induced Hypertension-Related Vascular Endothelial Injury by Increasing Transmembrane Osmotic Pressure [ Int J Nanomedicine, 2023, 18:7505-7521] PubMed: 38106448
Advanced glycation end products regulate the receptor of AGEs epigenetically [ Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1062229] PubMed: 36866277
Interleukin-29 Accelerates Vascular Calcification via JAK2/STAT3/BMP2 Signaling [ J Am Heart Assoc, 2023, 12(1):e027222] PubMed: 36537334
Androgen receptor-dependent regulation of metabolism in high grade bladder cancer cells [ Sci Rep, 2023, 13(1):1762] PubMed: 36720985

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.