Niflumic acid

카탈로그 번호S3018 배치:S301801

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기술 자료

화학식

C13H9F3N2O2
분자량 282.22 CAS 번호 4394-00-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 56 mg/mL (198.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Niflumic acid(Nifluril)는 관절 및 근육통에 사용되는 사이클로옥시게나제-2 억제제입니다.
표적
COX-2 GABA receptor
시험관 내(In vitro)

Niflumic acid는 17mM의 억제 상수로 Ca2+-활성 Cl- 채널을 억제합니다. 이 화합물은 또한 Ca2+ 이온 운반체 A23187을 사용하여 투과된 난모세포에 Ca2+를 bath 적용하여 유발된 ICl(Ca)를 억제하며, 이는 ICl(Ca)의 억제가 전압 의존성 Ca2+ 채널을 통한 Ca2+ 유입과의 간섭이 아닌 Cl- 채널과의 직접적인 상호작용에 기인함을 보여줍니다. 이는 쥐 외분비 췌장 세포의 기저외측막에서 얻은 내부-외부 패치에서 Ca2+-활성 비선택적 양이온 채널을 IC50 50 μM으로 차단합니다. 이 화학물질은 용량 의존적으로 가역적으로 큰 전도성 칼슘 활성 K+ (KCa) 채널을 활성화합니다. 이는 자발적 일시적 내향 전류(STIC, 칼슘 활성 염화물 전류) 진폭의 농도 의존적 억제를 유발합니다. 이 화합물은 노르아드레날린 및 카페인으로 유발된 IO(Ca)를 ICM50 6.6 μM으로 억제하며, 즉 자발적 전류에 비해 유발된 전류에 대한 효능이 낮습니다. 이는 -50 및 +50 mV에서 각각 IC50 2.3 μM 및 1.1 μM으로 자발적 일시적 내향 전류(STIC) 진폭을 전압 의존적으로 억제합니다. 이는 IL-13 유발 잔세포 과형성뿐만 아니라 기도 과반응 및 호산구 침윤을 억제합니다. 이 화학물질은 기관지폐포 세척액에서 에오탁신 수치를 억제하고 IL-13 투여 후 폐에서 잔세포 과형성 마커인 MUC5AC 유전자의 과발현을 억제합니다. 이는 상피 세포에서 JAK2 활성화, STAT6 활성화 및 에오탁신 발현을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1692608/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1696554/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7535111/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16528019/

Sellecks Niflumic acid 인용됨 1 출판물

The TGF-β1/COX-2-dependant pathway serves a key role in the generation of OKC-induced M2-polarized macrophage-like cells and angiogenesis [ Oncol Lett, 2020, 20(4):39] PubMed: 32788934

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