Nilotinib hydrochloride monohydrate

카탈로그 번호S4895 배치:S489501

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기술 자료

화학식

C28H25ClF3N7O2
분자량 583.99 CAS 번호 923288-90-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (171.23 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.65mg/ml (2.83mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.425mg/ml (0.73mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochloride monohydrate는 마우스 골수 전구 세포에서 IC50 < 30 nM을 갖는 Bcr-Abl의 선택적이고 경구 생체 이용 가능한 억제제입니다. Nilotinib은 AMPK 활성화를 통해 Autophagy를 유도합니다.
표적
AMPK Bcr-Abl
(in Murine myeloid progenitor cells)
30 nM

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17068153/

Sellecks Nilotinib hydrochloride monohydrate 인용됨 12 출판물

Comprehensive multi-omics analysis reveals WEE1 as a synergistic lethal target with hyperthermia through CDK1 super-activation [ Nat Commun, 2024, 15(1):2089] PubMed: 38453961
Preclinical Evaluation of Ixabepilone in Combination with VEGF Receptor and PARP Inhibitors in Taxane-Sensitive and Taxane-Resistant MDA-MB-231 Breast Cancer Cells [ J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190] PubMed: 35700798
Targeting Discoidin Domain Receptors DDR1 and DDR2 overcomes matrix-mediated tumor cell adaptation and tolerance to BRAF-targeted therapy in melanoma [ EMBO Mol Med, 2021, e11814] PubMed: 34957688
Antimetabolic cooperativity with the clinically approved l-asparaginase and tyrosine kinase inhibitors to eradicate CML stem cells [ Mol Metab, 2021, 55:101410] PubMed: 34863941
CXCR2, a novel target to overcome tyrosine kinase inhibitor resistance in chronic myelogenous leukemia cells [ Biochem Pharmacol, 2021, 190:114658] PubMed: 34146540
Imatinib can act as an Allosteric Activator of Abl Kinase [ J Mol Biol, 2021, 434(2):167349] PubMed: 34774565
Statins Enhance the Molecular Response in Chronic Myeloid Leukemia when Combined with Tyrosine Kinase Inhibitors [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5543] PubMed: 34771705
ABL1 and Cofilin1 promote T-cell acute lymphoblastic leukemia cell migration [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2021, gmab117] PubMed: 34508625
Crizotinib acts as ABL1 inhibitor combining ATP-binding with allosteric inhibition and is active against native BCR-ABL1 and its resistance and compound mutants BCR-ABL1T315I and BCR-ABL1T315I-E255K [ Ann Hematol, 2021, 10.1007/s00277-020-04357-z] PubMed: 34110462
Modulation of leukotriene signaling inhibiting cell growth in chronic myeloid leukemia [ Leuk Lymphoma, 2017, 58(8):1903-1913] PubMed: 27931141

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