IDO-IN-2

카탈로그 번호S7111 배치:S711102

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기술 자료

화학식

C18H22N2O
분자량 282.38 CAS 번호 1402836-58-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Ethanol 56 mg/mL (198.31 mM)
DMSO 15 mg/mL (53.11 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 IDO-IN-2 (RG 6078, NLG-919 유사체, GDC-0919 유사체)는 IC50이 38 nM인 강력한 IDO1 억제제입니다.
표적
IDO1
(Cell-free assay)
38 nM
시험관 내(In vitro)

IDO-IN-2 (NLG-919 유사체, 화합물 24)는 이미다졸이소인돌 코어를 포함하고 있으며, 38 nM의 IC50 값으로 IDO1에 대한 강력한 억제 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 HeLa 세포 분석에서 61 nM의 EC50으로 IDO 활성을 억제합니다. 이 화학 물질이 IDO1에 결합하는 방식은 실험적으로 확인 가능하며, 페리 헴의 여섯 번째 배위 위치에 직접적인 배위 상호작용을 보여줍니다. 이는 IDO1 억제를 위한 고처리량 스크리닝 분석을 검증하고 면역 자극 나노미셀 운반체를 개발하기 위한 다른 연구에서 참조 화합물로 사용되었습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29031064/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26642377/

고객 제품 검증

<p>Inhibitor sensitivity of tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) in N-formylkynurenine (NFK) Green assay. Dose-response curves of INCB024360, S7111, and NTRC 0820-0 with IC50 values 67 nM and 75 nM, respectively.</p>

데이터 출처 [ J Biomol Screen , 2014 , 10.1177/1087057114536616 ]

B) Cellular IC50 value (μM) of VIS351 (14, filled circle) and NLG919 (as reference inhibitor, open circle) obtained from a dose–response curve. P1.IDO1 cells were exposed to six times 3-fold serial dilutions of NLG919 (concentrations ranging from 0.0003 to 0.1 μM) and eight times 3-fold serial dilutions of VIS351 (concentrations ranging from 0.03 to 90 μM). Results are the mean ± SD of the Kyn fold change (Kyn FC) of three independent experiments, each performed in triplicate. D) Enzymatic IC50 of VIS351 (14, filled circle) and NLG919 (open circle) are determined on recombinant human IDO1, using seven times 10-fold dilutions of the molecules, starting from 2 mM. Kyn FC values are represented as the mean ± SD of three independent experiments, each performed in triplicate.

데이터 출처 [ , , Biochem Pharmacol, 2018, 158:286-297 ]

Sellecks IDO-IN-2 인용됨 14 출판물

Bispecific prodrug nanoparticles circumventing multiple immune resistance mechanisms for promoting cancer immunotherapy [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(6):2695-2709] PubMed: 35755274
Cascade Immune Activation of Self-Delivery Biomedicine for Photodynamic Immunotherapy Against Metastatic Tumor [ Small, 2022, e2205694] PubMed: 36366925
Downregulation of miR-26 promotes invasion and metastasis via targeting interleukin-22 in cutaneous T-cell lymphoma [ Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3981] PubMed: 35409342
Tryptophan potentiates CD8+ T cells against cancer cells by TRIP12 tryptophanylation and surface PD-1 downregulation [ J Immunother Cancer, 2021, 9(7)e002840] PubMed: 34326168
Decreased IDO1 Dependent Tryptophan Metabolism in Aged Lung during Influenza [ Eur Respir J, 2020, 2000443] PubMed: 33243840
Ultrasound-Driven Biomimetic Nanosystem Suppresses Tumor Growth and Metastasis through Sonodynamic Therapy, CO Therapy, and Indoleamine 2,3-Dioxygenase Inhibition [ ACS Nano, 2020, 14(7):8985-8999] PubMed: 32662971
Discovery of Novel Indoleamine 2,3-Dioxygenase 1 (IDO1) and Histone Deacetylase 1 (HDAC1) Dual Inhibitors Derived from the Natural Product Saprorthoquinone [ Molecules, 2020, 25(19)E4494] PubMed: 33007982
Inhibition of the BET family reduces its new target gene IDO1 expression and the production of L-kynurenine. [ Cell Death Dis, 2019, 10(8):557] PubMed: 31324754
Displacement Induced Off-On Fluorescent Biosensor Targeting IDO1 Activity in Live Cells. [ Anal Chem, 2019, 91(23):14943-14950] PubMed: 31714063
Photosensitizer Micelles Together with IDO Inhibitor Enhance Cancer Photothermal Therapy and Immunotherapy. [ Adv Sci (Weinh), 2018, 5(5):1700891] PubMed: 29876215

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