NMS-E973

카탈로그 번호S7282 배치:S728201

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기술 자료

화학식

C₂₂H₂₂N₄O₇

분자량

454.43

CAS 번호

1253584-84-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

90 mg/mL (198.05 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.5mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.64mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

NMS-E973은 Hsp90 결합에 대해 DC50이 <10 nM인 강력하고 선택적인 Hsp90 억제제이며, 52가지 다양한 단백질 키나아제 패널에 대해서는 활성이 없습니다.

표적

HSP90

<10 nM(DC50)

시험관 내(In vitro)

NMS-E973은 평균 IC50이 1.6 μM인 광범위한 항증식 활성을 보이며, Flt3, B-Raf, AKT와 같은 클라이언트 단백질의 분해를 유도하여 Raf/MAPK, PI3K/AKT, JAK/STAT 경로와 같은 종양 관련 경로를 추가로 차단합니다.

생체 내(In Vivo)

NMS-E973 (10 mg/kg i.v.)은 종양 조직에 선택적으로 유지되고 BBB를 통과하는 능력을 가진 유리한 약동학적 프로파일을 보여줍니다. 이 화합물 (60 mg/kg i.v.)은 A375 및 A2780 이종이식을 포함한 테스트된 모든 모델에서 높은 항종양 효능을 보입니다. 또한, 이 화학 물질 (10 mg/kg i.v.)은 B-Raf 억제제 PLX-4720 100 mg/kg과 함께 시너지 항종양 효과를 생성합니다. 인간 난소암 마우스 모델에서 Hsp90 억제를 통해 항종양 활성을 생성합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	Hsp90 결합 분석 경쟁 실험을 위해, Hsp90 5nM와 Trap1 200nM의 단백질 농도를 0.5nmol/L 프로브(최종 농도)와 혼합합니다. 배양 후, 디메틸 설폭사이드(DMSO) 화합물 용액을 혼합물에 첨가합니다. 플레이트를 실온에서 18시간 동안 배양한 후 형광 편광 신호를 측정했습니다. 데이터는 Dynafit 버전 3.28.039 또는 SigmaPlot (SSI) 프로그램을 사용하여 2개의 리간드가 수용체에 경쟁적으로 결합하는 수학적 방정식을 통해 fitting됩니다.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Mice bearing A375 xenografts, A2780 xenografts, MOLM-13 xenografts or RKO xenografts. 용량 ~60 mg/kg 투여 i.v.

키나아제 분석:^{^[1]}

Hsp90 결합 분석
경쟁 실험을 위해, Hsp90 5nM와 Trap1 200nM의 단백질 농도를 0.5nmol/L 프로브(최종 농도)와 혼합합니다. 배양 후, 디메틸 설폭사이드(DMSO) 화합물 용액을 혼합물에 첨가합니다. 플레이트를 실온에서 18시간 동안 배양한 후 형광 편광 신호를 측정했습니다. 데이터는 Dynafit 버전 3.28.039 또는 SigmaPlot (SSI) 프로그램을 사용하여 2개의 리간드가 수용체에 경쟁적으로 결합하는 수학적 방정식을 통해 fitting됩니다.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Mice bearing A375 xenografts, A2780 xenografts, MOLM-13 xenografts or RKO xenografts.
용량
~60 mg/kg
투여
i.v.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23674492/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24100158/

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Onco Targets Ther, 2018, 11:1583-1593 ]

Sellecks NMS-E973 인용됨 10 출판물

In Vivo Visualization and Quantification of Brain Heat Shock Protein 90 with [11C]HSP990 in Healthy Aging and Neurodegeneration [ J Nucl Med, 2025, jnumed.124.268961]	PubMed: 40306968
deepOrganoid: A brightfield cell viability model for screening matrix-embedded organoids [ SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184]	PubMed: 35314378
HSP90-dependent PUS7 overexpression facilitates the metastasis of colorectal cancer cells by regulating LASP1 abundance [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):170]	PubMed: 33990203
Exosomal circSHKBP1 promotes gastric cancer progression via regulating the miR-582-3p/HUR/VEGF axis and suppressing HSP90 degradation [ Mol Cancer, 2020, 19(1):112]	PubMed: 32600329
Febrile Temperature Critically Controls the Differentiation and Pathogenicity of T Helper 17 Cells. [ Immunity, 2020, 52(2):328-341]	PubMed: 32049050
Hsp90 inhibitor HSP990 in very low dose upregulates EAAT2 and exerts potent antiepileptic activity [ Theranostics, 2020, 10(18):8415-8429]	PubMed: 32724478
Evaluation of [11C]NMS-E973 as a PET tracer for in vivo visualisation of HSP90 [Koen Vermeulen, et al. Theranostics, 2019, 9(2):554-572]
Evaluation of [11C]NMS-E973 as a PET tracer for in vivo visualisation of HSP90. [ Theranostics, 2019, 9(2):554-572]	PubMed: 30809293
Hsp90 inhibitor NMS-E973 exerts the anticancer effect against glioblastoma via induction of PUMA-mediated apoptosis. [ Onco Targets Ther, 2018, 11:1583-1593]	PubMed: 29593424
Combined inhibition of Hsp90 and heme oxygenase-1 induces apoptosis and endoplasmic reticulum stress in melanoma [Barbagallo I, et al. Acta Histochem, 2015, 117(8):705-11]	PubMed: 26493719

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.