Nocodazole

카탈로그 번호S2775 배치:s277501

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기술 자료

화학식

C14H11N3O3S
분자량 301.32 CAS 번호 31430-18-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 7 mg/mL (23.23 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Nocodazole은 미세소관 중합의 빠르게 가역적인 억제제로, 세포 없는 분석에서 각각 0.21 μM, 0.53 μM 및 0.64 μM의 IC50으로 Abl, Abl(E255K) 및 Abl(T315I)도 억제합니다. Nocodazole은 apoptosis를 유도합니다.
표적
Microtubules
(Cell-free assay)		 Abl
(Cell-free assay)		 Abl (E255K)
(Cell-free assay)		 Abl (T315I)
(Cell-free assay)
0.21 μM 0.53 μM 0.64 μM
시험관 내(In vitro)

Nocodazole은 Abl 인산화, c-Kit, BRAF 및 MEK를 포함한 암 관련 키나아제에 대한 고친화성 리간드로, Kd는 각각 0.091 μM, 1.6 μM, 1.8 μM 및 1.6 μM입니다. 또한, 이 화합물의 Abl(E255K) 인산화, Abl(T315I) 인산화, BRAF(V600E) 및 PI3Kγ에 대한 Kd는 각각 0.12 μM, 0.17 μM, 1.1 μM 및 1.5 μM입니다. 만성 림프구성 백혈병 세포에서 apoptosis를 유도합니다. 이 화학 물질은 인슐린 자극 포도당 수송을 억제합니다. 일부 인간 결장암 세포에서 apoptosis를 감소시킵니다. 이동하는 내측 신경절 융기 세포의 형태와 방향성을 손상시킵니다.

고농도에서 이 화합물은 세포 내 미세소관을 빠르게 탈중합시키는 반면, 저농도에서는 미세소관 역동적 불안정성을 억제합니다.

다양한 농도로 배양된 유사분열 세포는 Nocodazole 차단에서 해제된 후 6시간 후에 G1기로 진행하는 것이 억제되며, 중간 억제 농도는 4nM입니다. 이 화학 물질이 없는 상태에서 노출된 Nocodazole 전처리 세포는 자유롭게 떠다니는 미세소관만을 형성하는 반면, 이 물질이 있는 상태에서 노출된 전처리 세포는 중심체 조직 미세소관을 조립합니다.

β-튜불린에 결합하여 미세소관을 파괴합니다. 이 화합물은 두 개의 사슬간 이황화 결합 중 하나가 형성되는 것을 방지합니다. 소포 수송을 손상시킵니다. METH 유발 세포 사멸 및 리소좀 기능 장애를 억제합니다. METH 유발 세포 사멸은 METH 단독에 비해 이 화합물 전처리에 의해 유의하게 감소합니다.

iPSC에서 HDR 효율을 최대 30%까지 두 배로 증가시킵니다. CRISPR 매개 HDR 효율을 개선하고 정밀 유전체 편집 강화에 부가적인 효과를 가집니다.
생체 내(In Vivo)

Nocodazole로 처리된 마우스의 종양 부피와 종양 무게는 이 화합물 단독으로 처리된 마우스에 비해 유의하게 감소합니다. 이 화학 물질과의 병용 치료는 단독으로 처리된 COLO 205 종양 이종이식편의 apoptosis를 강력하게 향상시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[7]
  • 세포주

    H1975 cells

  • 농도

    50 ng/ml

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 24 hour.
동물 연구:

[5]
  • 동물 모델

    Nude mice with COLO-205 tumor xenografts

  • 용량

    5 mg/kg

  • 투여

    Administered via i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22002881/
  • http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/ddr.10023/abstract
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7913875/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22613348/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12203371/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28219395/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34388376/

고객 제품 검증

<p>A, HeLa cells were treated with DMSO, Taxol (100 nM for 16 h), or Nocodazole (Noco, 100 ng/ml for 16 h). Total cell lysates were probed with the indicated antibodies against Hippo components on Phos-tag SDS-polyacrylamide gels. O and * mark the non-phosphorylated and phosphorylated proteins, respectively.</p>

, , J Biol Chem, 2016, 291:14761-14772.

AURKA and PRL-3

데이터 출처 [ , , Cancer Res, 2018, doi:10.1158/0008-5472.CAN-18-0520 ]

(B) HeLa cells were treated with DMSO, Taxol or Nocodazole (Noco). Total cell lysates were probed with the indicated antibodies on Phos-tag or regular SDS-polyacrylamide gels.

데이터 출처 [ , , Cell Signal, 2016, 28(12):1826-1832 ]

A and B, SUM159 cells were treated with either DMSO, 20 μm Taxol, or 1 μm nocodazole (Noc) for 1-2 h before fixation. Fixed cells were co-stained for IRS-2 (green) and tubulin (red).

데이터 출처 [ , , J Biol Chem, 2017, 292(19):7806-7816 ]

Sellecks Nocodazole 인용됨 133 출판물

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The cAMP-PKA signaling initiates mitosis by phosphorylating Bora [ Nat Commun, 2025, 16(1):7898] PubMed: 40849432
Nucleosome interaction of the CPC secures centromeric chromatin integrity and chromosome segregation fidelity [ EMBO J, 2025, 44(22):6556-6597] PubMed: 41145915
A chromatin-remodeling-independent role for ATRX in protecting centromeric cohesion [ EMBO J, 2025, 44(14):4037-4064] PubMed: 40437074
EHMT2-mediated R-loop formation promotes the malignant progression of prostate cancer via activating Aurora B [ Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164] PubMed: 39763034
FTO inhibition enhances the therapeutic index of radiation therapy in head and neck cancer [ JCI Insight, 2025, 10(11)e184968] PubMed: 40485587
SHCBP1 drives tumor progression in triple-negative breast cancer [ Front Oncol, 2025, 15:1587236] PubMed: 40799237
Microtubule-dependent regulation of TMEM16A-mediated Ca2+-activated Cl- currents in vascular smooth muscle cells [ J Pharmacol Sci, 2025, 159(3):202-207] PubMed: 40983463
PLK1 Inhibition Induces Synthetic Lethality in Fanconi Anemia Pathway-Deficient Acute Myeloid Leukemia [ Cancer Res Commun, 2025, 5(4):648-667] PubMed: 40111122
Synergistic induction of mitotic pyroptosis and tumor remission by inhibiting proteasome and WEE family kinases [ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181.] PubMed: 38992067

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