Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Norcantharidin (Endothall 무수물)은 인간 대장암에서 c-Met 및 EGFR에 대한 이중 억제제인 합성 항암 화합물입니다.
표적
c-Met
EGFR
시험관 내(In vitro)
Norcantharidin (NCTD)은 HCT116 및 HT29 세포에서 G2/M기 세포 주기 정지를 유도합니다. 이 화합물은 대장암 세포에서 전체 EGFR 및 인산화된 EGFR의 발현뿐만 아니라 전체 c-Met 및 인산화된 c-Met의 발현도 억제합니다. 이는 Protein Phosphatase 유형 1, 2A 및 2B의 억제제이며, K562 인간 골수성 백혈병 세포에서 G2/M기 세포 주기를 정지시키고 HL-60 세포에서 DNA 합성을 억제합니다.
생체 내(In Vivo)
Norcantharidin (NCTD)은 이종이식된 종양의 성장을 용량 및 시간 의존적으로 억제합니다. 대조군과 비교하여 NTCD 그룹에서 종양 부피는 종양 억제율 증가와 함께 감소합니다. 대조군과 비교하여 NTCD 그룹에서 S상 세포 비율 감소와 함께 세포자멸사율이 증가합니다. 이 화합물에 의해 유도된 이종이식된 종양 세포에서 핵 위축, 염색질 응집, 염색체 응축 및 전형적인 세포자멸사체와 같은 세포자멸사의 형태학적 변화가 관찰됩니다. NCTD 그룹에서 대조군과 비교하여 cyclin-D1, Bcl-2 및 survivin 단백질/mRNA의 발현은 유의하게 감소하고, p27 및 Bax 단백질/mRNA의 발현은 증가합니다. 이 화학 물질은 간암, 식도암 및 위암, 백혈구 감소증에 대한 항종양제로 임상적으로 보고되었습니다.
HT29 and HCT116 cells suspended in complete media are seeded in 96-well plates (2000 cells/well). After growing for 24 h in incubator, media are aspirated and 0.2 mL complete media containing serial concentrations of NCTD are added to each well. After incubating the plate for 24, 48, or 72 h, 20 μL of resazurin (2 mg/mL dissolved in water) is added to each well. The fluorescent signal is monitored using 544 nm excitation and 595 nm emission wavelengths by Spectramax M5 plate reader after incubation at 37 °C for 16 h in the incubator. The number of living cells in each well is proportional to the relative fluorescence unit (RFU) measured by the assay.
Norcantharidin ameliorates estrogen deficient-mediated bone loss by attenuating the activation of extracellular signal-regulated kinase/ROS/NLRP3 inflammasome signaling
[ Front Pharmacol, 2022, 13:1019478]
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