Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
PBS
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
11.000mg/ml
(19.94mM)
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
NPS-1034는 Met (c-Met)/Axl 이중 억제제로, IC50이 각각 48 nM 및 10.3 nM입니다.
표적
Axl (Cell-free assay)
Met (Cell-free assay)
10.3 nM
48 nM
시험관 내(In vitro)
HCC827/GR 세포에서 NPS-1034는 유의미한 항증식 효과를 보이지 않지만, MET, Akt, Erk의 인산화를 억제하여 게피티니브 저항성을 극복합니다. H820 세포에서 이 화합물은 EGFR-TKI에 대한 민감도를 향상시킵니다. HCC78 세포에서 ROS1 활성 및 세포 증식을 억제합니다. 또한, 게피티니브와 이 화학 물질의 조합은 Caspase-3 및 PARP-1 분열을 유도하여 세포 사멸을 향상시킵니다. MET 유전자와 p-MET를 높게 발현하는 MKN45 및 SNU638 세포주의 생존력을 각각 112.7 및 190.3 nmol의 IC50으로 억제합니다.
생체 내(In Vivo)
HCC827/GR 종양 이종이식을 가진 SCID 마우스에서 NPS-1034(10 mg/kg, 경구 투여)는 종양 성장을 감소시키며, 게피티니브와 이 화합물의 조합은 종양 증식 억제 및 세포 사멸 유도를 통해 종양 성장 억제를 향상시킵니다. MKN45 이종이식 종양을 가진 누드 마우스에서 이 화학 물질(30 mg/kg, 경구 투여)은 혈관 신생 억제 및 세포 사멸 촉진을 통해 종양 성장을 감소시킵니다.
To perform the MTT assay, cells (0.5 × 104/well) are plated in 96-well sterile plastic plates and allowed to attach overnight. Cells are exposed to varying doses of gefitinib, erlotinib, PHA-665752, and NPS-1034 in medium containing 1% FBS. After 72 hours, 15 μL of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well and plates are incubated for 4 hours. Crystalline formazan is solubilized with 100 μL of a 10% (w/v) SDS solution for 24 hours. Absorbance at 595 nm is read spectrophotometrically using a microplate reader.
반품 정책
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배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.
