NPS-2143

카탈로그 번호S2633 배치:S263302

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기술 자료

화학식

C24H25ClN2O2
분자량 408.92 CAS 번호 284035-33-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 82 mg/mL (200.52 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 NPS-2143 (SB262470)은 IC50이 43 nM인 Ca(2+) 수용체의 새로운 강력하고 선택적인 길항제입니다.
표적
Ca(2+) receptor
43 nM
시험관 내(In vitro) NPS 2143은 인간 Ca2+ 수용체를 발현하는 HEK 293 세포에서 Ca2+ 수용체 활성화에 의해 유도되는 세포질 Ca2+ 농도 증가를 IC50 43nM으로 차단합니다. NPS 2143은 소 부갑상선 세포에서 부갑상선 호르몬(PTH) 분비를 EC50 41nM으로 자극합니다. 또한, NPS 214는 칼슘유사체 NPS R-467이 소 부갑상선 세포에서 PTH 분비에 미치는 억제 효과와 세포외 Ca2+이 이소프로테레놀에 의해 자극된 cAMP 형성 증가에 미치는 억제 효과를 차단합니다. hCaSR이 일시적으로 발현된 HEK-293 세포에서 NPS 2143은 GSH (데이터 미표시) 및 γ-Glu-Val-Gly의 활성을 효과적으로 억제하여 코쿠미 맛을 유의하게 억제합니다. 최근 연구에 따르면 NPS 2143 처리는 CaSR이 형질감염된 HEK 293 세포에서 아즈키 가수분해물의 저분자량 분획에 의해 유도된 콜레시스토키닌(CCK) 분비를 억제합니다.
생체 내(In Vivo) 쥐에서 NPS 2143은 혈장 PTH 수치를 4~5배 급격히 증가시키고 혈장 Ca2+ 수치도 일시적으로 증가시킵니다. 정상 혈압 쥐에서 NPS 2143을 i.v.로 투여(1 mg/kg)하면 부갑상선 존재 하에 평균 동맥 혈압(MAP)이 현저히 증가합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Chronic indwelling catheters are implanted in the inferior vena cava and in the abdominal aorta of male Sprague-Dawley rats.

  • 용량

    ≤0.1 μmol/kg · min

  • 투여

    Administered via i.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11561095/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17065402/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19892707/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22648622/

고객 제품 검증

The effects of a GPRC6A inhibitor on testosterone-induced ROS generation. Cells were pretreated with the GPRC6A inhibitor, NPS2143 (1 uM), for 30 min and ROS generation was monitored after 5 min of testosterone treatment. Data are presented as mean ?S.E. (n = 4).

데이터 출처 [ J Biol Chem , 2014 , 289(42), 28835-45 ]

Sellecks NPS-2143 인용됨 21 출판물

The role of calcium-sensing receptor in ginsenoside Rg1 promoting reendothelialization to inhibit intimal hyperplasia after balloon injury [ Biomed Pharmacother, 2023, 163:114843] PubMed: 37201261
Revitalizing Skin Repair: Unveiling the Healing Power of Livisin, a Natural Peptide Calcium Mimetic [ Toxins (Basel), 2023, 16(1)21] PubMed: 38251238
The role of calcium-sensitive receptor in ovalbumin-induced airway inflammation and hyperresponsiveness in juvenile mice with asthma [ Kaohsiung J Med Sci, 2022, 10.1002/kjm2.12601] PubMed: 36169192
Oat β-glucan ameliorates epidermal barrier disruption by upregulating the expression of CaSR through dectin-1-mediated ERK and p38 signaling pathways [ Int J Biol Macromol, 2021, 185:876-889] PubMed: 34237364
Tryptophan Ameliorates Barrier Integrity and Alleviates the Inflammatory Response to Enterotoxigenic Escherichia coli K88 Through the CaSR/Rac1/PLC-γ1 Signaling Pathway in Porcine Intestinal Epithelial Cells [ Front Immunol, 2021, 12:748497] PubMed: 34745120
Tryptophan improves porcine intestinal epithelial cell restitution through the CaSR/Rac1/PLC-γ1 signaling pathway [ Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo01075a] PubMed: 34374393
Sustained calcium ion release from bioceramics promotes CaSR-mediated M2 macrophage polarization for osteoinduction [ J Leukoc Biol, 2021, 110(3):485-496] PubMed: 34184323
Calcium-sensing receptor protects intestinal integrity and alleviates the inflammatory response via the Rac1/PLCγ1 signaling pathway [ Anim Biotechnol, 2021, 1-14] PubMed: 34762003
Effect of calcium-sensing receptor on the migration and proliferation of porcine intestinal epithelial cells [ Anim Biotechnol, 2021, 1-10] PubMed: 34459707
Ginsenoside Rg1 attenuates mechanical stress-induced cardiac injury via calcium sensing receptor-related pathway [ J Ginseng Res, 2021, 45(6):683-694] PubMed: 34764723

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