NS-398 (NS398)

카탈로그 번호S8433 배치:S843302

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기술 자료

화학식

C13H18N2O5S
분자량 314.36 CAS 번호 123653-11-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 63 mg/mL (200.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 3.100mg/ml (9.86mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 62 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 NS-398 (N-(2-시클로헥실옥시-4-니트로페닐)메탄 설폰아미드)은 사이클로옥시게나제-2 (COX-2)의 선택적 억제제로, 인간 재조합 COX-1 및 -2에 대한 IC50 값은 각각 75 및 1.77 μM입니다.
표적
COX-2
(Cell-free assay)
3.8 μM
시험관 내(In vitro)

NS-398 (NS398)은 농도 의존적으로 COX-2 효소 활성을 억제하며, IC50은 3.8 μM인 반면, 100 μM에서는 COX-1 활성에 영향을 미치지 않습니다. 10 μM에서 이 화합물 처리는 COX-2 및 염증성 사이토카인의 생산 증가를 초래합니다. 이것(10 μM)은 LNCaP 세포에서 세포자멸사를 유도하지만, 더 공격적이고 안드로겐 불응성인 C4-2b 세포에서는 유도하지 않습니다. NS-398로 처리했을 때 C4-2b 세포는 계속 증식하고 악성 표현형 특성을 유지하는 것이 관찰됩니다. 이것의 처리는 C4-2b 세포가 비정상적인 신경내분비 유사 세포로 분화되는 결과를 가져옵니다. 이 신경내분비 유사 세포는 상피(시토케라틴 18 및 전립선 특이 항원) 및 신경(신경 특이 에놀라제 및 크로모그라닌 A) 단백질을 모두 생산합니다. 또한, 이것에 대한 C4-2b 세포 반응은 NF-kB 전사 인자 활성화에 의해 매개됩니다. 이것은 LNCaP C4-2b 세포에서 NF-kB를 유도하고 Ikβ-α 단백질 발현을 하향 조절합니다.
생체 내(In Vivo)

NS398은 음향 손상으로 유도된 Cox-2 발현을 억제하고 소음 유발 청력 역치 변화 및 달팽이관 유모 세포 손실을 완화할 수 있습니다. 이 화합물에 의한 Cox-2 억제는 소음 유발 난청 (NIHL) 및 관련 유모 세포 손상을 완화할 수 있습니다..

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    human prostate carcinoma cell line LNCaP and the LNCaP subline C4-2b

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    24, 48, 72 h

  • 방법

    At time point 0, after plating 1×106 cells in six well cluster plates with 2 ml of medium for 24 h, the medium was removed. Cells were carefully washed with phosphate buffered saline (PBS), and serum-free (SF), phenol-red free medium containing 0.5 μg/ml BSA was added. Incubations are continued for an additional 72 h with or without increasing concentrations of NS-398. Cells and culture medium are harvested at 24 h time intervals. Dead cells are removed by gentle washing with PBS and cell number determined by direct counting using trypan blue dye exclusion to identify viable cells. DMSO (0.1%) is added to control cultures.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    CD1 mice

  • 용량

    20 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8140262/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11876163/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26934825/

고객 제품 검증

(C)Percentage of TUNEL-positive cell in B were calculated. Data are mean ± SEM; ** P < 0.01 versus the Sham group; # P < 0.05 versus the Vehicle group; unpaired two-tailed Student’s t-test. n = 5 per group. (D-G) ELISA of cytokines IL-1α (D), IL-1β (E), IL-6 (F), and TNF-α (G) in tSCI rats with or without NS-398 treatment. Data are mean ± SEM; * P < 0.05 or ** P < 0.01 versus the Sham group; # P <0.05 versus the Vehicle group; unpaired two-tailed Student’s t-test. n = 5 per group. (H) The mean CBS score in tSCI rats was improved by NS-398 treatment. Data are mean ± SEM; ** P < 0.05 versus the Sham group; # P < 0.05 versus the Vehicle group; unpaired two-tailed Student’s t-test. n = 5 per group.

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2017, 8(50): 87658-87666 ]

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COX-2 is required to mediate crosstalk of ROS-dependent activation of MAPK/NF-κB signaling with pro-inflammatory response and defense-related NO enhancement during challenge of macrophage-like cell line with Giardia duodenalis [ PLoS Negl Trop Dis, 2022, 16(4):e0010402] PubMed: 35482821
Celecoxib impairs primary human myoblast proliferation and differentiation independent of cyclooxygenase 2 inhibition [ Physiol Rep, 2022, 10(21):e15481] PubMed: 36325583
PP2 Ameliorates Renal Fibrosis by Regulating the NF-κB/COX-2 and PPARγ/UCP2 Pathway in Diabetic Mice [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:7394344] PubMed: 34580604
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NS398 as a potential drug for autosomal-dominant polycystic kidney disease: Analysis using bioinformatics, and zebrafish and mouse models [ J Cell Mol Med, 2021, 25(20):9597-9608] PubMed: 34551202
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Cyclooxygenase-2 Inhibition Reduces Autophagy of Macrophages Enhancing Extraintestinal Pathogenic Escherichia coli Infection. [ Front Microbiol, 2020, 17;11:708] PubMed: 32362888
Enhanced Effect of IL-1 β-Activated Adipose-Derived MSCs (ADMSCs) on Repair of Intestinal Ischemia-Reperfusion Injury via COX-2-PGE 2 Signaling [ Stem Cells Int, 2020, 17;2020:2803747] PubMed: 32377202

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