NSC 207895

카탈로그 번호S2678 배치:S267801

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기술 자료

화학식

C₁₁H₁₃N₅O₄

분자량

279.25

CAS 번호

58131-57-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

36 mg/mL (128.91 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.800mg/ml (6.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 36 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.125mg/ml (0.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

NSC 207895 (XI-006)는 2.5 μM의 IC50으로 MDMX를 억제하여 p53 안정화/활성화를 강화하고 DNA 손상을 유발하며, E3 Ligase인 MDM2도 조절합니다.

표적

MDMX

2.5 μM

시험관 내(In vitro)

NSC-207895는 MCF-7 세포에서 MDMX mRNA와 단백질을 모두 감소시킵니다. NSC-207895는 MCF-7 세포에서 용량 의존적으로 p53뿐만 아니라 잘 특성화된 p53 표적 유전자, p21 및 MDM2의 발현을 유도합니다. NSC-207895는 MCF-7 세포에서 사이클로헥시미드 추적 분석을 통해 p53의 반감기를 20~30분에서 3시간 이상으로 연장합니다. NSC-207895는 또한 LNCaP 전립선암 및 A549 폐암 세포에서 p53을 활성화하고 p21 및 MDM2 발현을 유도합니다. NSC-207895는 MCF-7 세포에서 용량 의존적으로 PUMA, BAX 및 PIG3를 포함한 전Apoptosis 유전자의 mRNA 수준을 증가시킵니다. NSC-207895는 sub-G0/G1 세포 수의 현저한 증가와 G2 arrest를 유발합니다. NSC-207895는 또한 A549 및 LNCaP 세포에서 40% 이상의 세포가 Apoptosis를 통해 사멸하고 세포 생존력을 감소시킵니다. NSC-207895는 L1210 세포에서 핵산 및 단백질의 생합성을 억제합니다. NSC-207895는 DNA 수리와 상호 작용하여 세 가지 종(S. cerevisiae, S. pombe 및 H. sapiens)에서 DNA 손상 수리 경로를 활성화합니다. NSC-207895는 G/R-luc 성상세포종 세포주에서 117 nM의 GI50으로 세포독성 물질로 작용합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 MCF-7 cell 농도 1-10 μM 배양 시간 2 days 방법 MCF-7 cells treated with dimethyl sulfoxide (DMSO), nutlin-3a, or NSC-207895 are permeabilized with cold 70% ethanol overnight, and stained with a solution containing 50 μg/mL propidium iodide and 20 μg/mL RNase A at 37°C for 20 minutes. The cells are then subjected to flow cytometry analysis. The FlowJo software is used to calculate percentages of cells in each cell cycle phase. For terminal deoxynucleotidyl transferase–mediated dUTP nick end labeling (TUNEL) staining, MCF-7 cells treated with the NSC-207895 for 2 days are fixed with 4% paraformadelhyde for 1 hour, and then subjected to dUTP labeling using In Situ Cell Death Detection Kit TMR Red according to the manufacturer's protocol. For quantitation, at least 300 cells are randomly chosen and the numbers of TUNEL-positive cells are counted.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
MCF-7 cell
농도
1-10 μM
배양 시간
2 days
방법
MCF-7 cells treated with dimethyl sulfoxide (DMSO), nutlin-3a, or NSC-207895 are permeabilized with cold 70% ethanol overnight, and stained with a solution containing 50 μg/mL propidium iodide and 20 μg/mL RNase A at 37°C for 20 minutes. The cells are then subjected to flow cytometry analysis. The FlowJo software is used to calculate percentages of cells in each cell cycle phase. For terminal deoxynucleotidyl transferase–mediated dUTP nick end labeling (TUNEL) staining, MCF-7 cells treated with the NSC-207895 for 2 days are fixed with 4% paraformadelhyde for 1 hour, and then subjected to dUTP labeling using In Situ Cell Death Detection Kit TMR Red according to the manufacturer's protocol. For quantitation, at least 300 cells are randomly chosen and the numbers of TUNEL-positive cells are counted.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21075910/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1238168/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1238168/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18664715/

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고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Stem Cell Reports, 2016, 7:1140-1151. ]

Sellecks NSC 207895 인용됨 8 출판물

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125I Seed Promotes Apoptosis in Non-small Lung Cancer Cells via the p38 MAPK-MDM2-p53 Signaling Pathway [ Front Oncol, 2021, 11:582511]	PubMed: 33968713
MDM2 and MDMX promote ferroptosis by PPARα-mediated lipid remodeling. [ Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543]	PubMed: 32079652
Identification of Mubritinib (TAK 165) as an inhibitor of KSHV driven primary effusion lymphoma via disruption of mitochondrial OXPHOS metabolism [ Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242]	PubMed: 33245718
DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897]	PubMed: 30760778
MiR-370 promotes apoptosis in colon cancer by directly targeting MDM4. [ Oncol Lett, 2018, 15(2):1673-1679]	PubMed: 29434862
The protective effect of PFTα on alcohol-induced osteonecrosis of the femoral head [ Oncotarget, 2017, 8(59):100691-100707]	PubMed: 29246013
Inhibiting the SUMO Pathway Represses the Cancer Stem Cell Population in Breast and Colorectal Carcinomas. [ Stem Cell Reports, 2016, 7(6):1140-1151]	PubMed: 27916539

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