NSC 405020

카탈로그 번호S8072 배치:S807201

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기술 자료

화학식

C12H15Cl2NO

분자량 260.16 CAS 번호 7497-07-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 125 mg/mL (480.47 mM)
Ethanol 52 mg/mL (199.87 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

6.250mg/ml (24.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 NSC 405020은 MT1-MMP의 비촉매적 억제제로, MT1-MMP의 PEX 도메인과 직접 상호작용하여 PEX 동형이합체 형성에 영향을 미치지만 MT1-MMP의 촉매 활성에는 영향을 미치지 않습니다.
표적
MT1-MMP
시험관 내(In vitro) NSC 405020은 MT1-MMP의 비촉매적 억제제로, MT1-MMP의 PEX 도메인과 직접 상호작용합니다. 이 화합물은 PEX 동형이합체 형성에 영향을 미치지만 MT1-MMP의 촉매 활성에는 영향을 미치지 않습니다. NSC 405020 (100μM)은 MT1-MMP 수치가 높은 세포의 이동을 약 75% 감소시켜 억제합니다. 이 화학물질은 MT1-MMP 수치가 낮은 세포의 이동을 억제하지 않으며 콜라겐에 대한 세포 접착도 억제하지 않습니다.
생체 내(In Vivo) NSC 405020 (0.5mg/kg, 종양내 주사)은 종양 성장을 유의하게 억제합니다. 이 화합물은 섬유성, ΔPEX 유사 종양 표현형을 유발하고 COL-I 수준을 증가시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 이동 분석

    분석은 24웰, 8 μm 기공 크기의 Transwell 플레이트의 웰에서 수행됩니다. 6.5mm 인서트 멤브레인은 0.1mL COL-I(MEGM에 300μg/mL)로 코팅된 후 16시간 동안 공기 건조됩니다. 콜라겐 코팅은 0.2mL MEGM에서 1시간 동안 재수화됩니다. 내부 챔버에는 MEGM-10% FBS가 화학유인제로 포함되어 있습니다. 이 화합물(10–100 μmol/L) 또는 DMSO(0.1%–1%)는 내부 및 외부 챔버 모두에 첨가됩니다. 외부 챔버에 플레이팅하기 전에 세포(5×104)는 MEGM에서 이 화합물 또는 DMSO와 20분 동안 동시 배양됩니다. 세포는 16~18시간 동안 이동하도록 허용됩니다. 멤브레인 상단 표면에 남아있는 세포는 면봉으로 제거됩니다. 멤브레인 하단 표면의 세포는 고정 및 염색됩니다(0.2% 크리스탈 바이올렛). 통합된 염료는 1% SDS로 추출되고 A570이 측정됩니다.

세포 분석:[1]
  • 세포주

    184B5-MT and MCF7-β3/MT

  • 농도

    ~400 μM

  • 배양 시간

    24 or 30 h

  • 방법

    Assays are conducted in wells of a 96-well flat bottom, white wall plates. 184B5-MT and MCF7-β3/MT cells (5×104) are grown for 16 hours in MEGM-10% FBS and DMEM-10% FBS, respectively. 184B5-MT cells are replenished with fresh MEGM (0.1 mL per well) and incubated for an additional 24 hours in the presence of the compounds (100 μM) or vehicle (1% DMSO). MCF7-β3/MT cells are replenished with fresh DMEM-10% FBS (0.1 mL per well) and incubated for an additional 6 hours in the presence of the compounds (400 μM) or vehicle (2% DMSO). The viable cells are counted using a luminescent ATP-Lite assay.

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    BALB/c nu/nu mice injected with MCF7-β3/WT and MCF7-β3/ΔPEX cells

  • 용량

    0.5 mg/kg, 3 times per week

  • 투여

    Intratumoral injection

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22406620/

Sellecks NSC 405020 인용됨 6 출판물

MMP14 expression and collagen remodelling support uterine leiomyosarcoma aggressiveness [ Mol Oncol, 2024, 18(4):850-865] PubMed: 37078535
MMP14 expression and collagen remodelling support uterine leiomyosarcoma aggressiveness [ Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13440] PubMed: 37078535
Lymphocyte access to lymphoma is impaired by high endothelial venule regression [ Cell Rep, 2021, 37(4):109878] PubMed: 34706240
Protease Inhibitor-Dependent Inhibition of Light-Induced Stomatal Opening [ Front Plant Sci, 2021, 12:735328] PubMed: 34567048
Lymphatic endothelium stimulates melanoma metastasis and invasion via MMP14-dependent Notch3 and β1-integrin activation. [ Elife, 2018, 7] PubMed: 29712618
LIFR increases the release of soluble endoglin via the upregulation of MMP14 expression in preeclampsia. [ Reproduction, 2018, 155(3):297-306] PubMed: 29363569

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