Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.500mg/ml
(1.03mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
NSC12 (NSC 172285)는 FGF2/FGFR 상호작용을 억제할 수 있으며 유망한 항종양 활성을 지닌 경구 투여 가능한 범-FGF 트랩입니다.
NSC12는 FGF-의존성 종양 성장, Angiogenesis 및 전이를 억제합니다. 이 화합물은 FGF2/헤파린 상호작용에는 영향을 미치지 않지만, 고정된 수용체에 대한 FGF2의 결합을 억제합니다 (ID50 ∼30 μM). 성장 인자가 헤파린 또는 HSPG와 상호작용하는 능력에는 영향을 미치지 않으면서 FGF2/FGFR1 상호작용을 방해합니다. 이 화학 물질은 또한 고정된 FGF3, FGF4, FGF6, FGF8, FGF16, FGF18, FGF20 및 FGF22에 Kd 값 ∼16에서 ∼120 μM 범위로 결합합니다. 이는 표준 FGF 서브패밀리의 모든 구성원과 상호작용함으로써 다중-FGF 트랩으로 작용할 수 있습니다. 이 화합물은 Klotho 발현 차이니즈 햄스터 난소 (CHO) 세포에서 FGF23-매개 FGFR1 활성화를 방해합니다. 이로 인한 치료는 LLC 세포를 제외한 모든 종양 세포주에서 세포 주기의 S기 감소를 유발하며, LLC 세포에서는 S기 축적이 관찰됩니다. 이는 CHO 세포 형질전환체에서 FGFR1, FGFR2, FGFR3 및 FGFR4 인산화를 억제합니다. 이 억제제는 EGFR TK 도메인의 종양 유발 돌연변이를 보유하는 HCC827 암세포와 FGF-독립성 암세포주에 대한 억제 효과 없이 다양한 FGF-의존성 생쥐 및 인간 암세포주의 증식을 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo)
NSC12의 비경구 및 경구 투여는 FGF-의존성 생쥐 및 인간 종양 모델에서 FGFR 활성화, 종양 성장, Angiogenesis 및 전이를 억제합니다. 이 화합물은 동물 모델에서 테스트된 모든 용량에서 종양 무게, 종양 세포 FGFR1 인산화 및 증식, 종양 CD31+ 신생혈관 형성의 유의미한 감소를 유발합니다.
KATO Ⅲ cells are plated at 104 cells/well in 96 well-plates in RPMI medium plus 1% FBS. After 24 hr cells are treated with different FGFs (30 ng/ml) in the absence or presence of an optimal dose of NSC12 (1.0 or 3.0 μM) or NSC21. After 72 hr the MTT assay is performed according to manufacturer’s instructions. The optical density (OD) is determined using a plate reader at a test wavelength of 595 nm and a reference wavelength of 630 nm.
반품 정책
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배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.
