NSC 319726 (ZMC1)

카탈로그 번호S7149 배치:S714901

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기술 자료

화학식

C11H14N4S

분자량 234.32 CAS 번호 71555-25-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 19 mg/mL (81.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.950mg/ml (4.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.230mg/ml (0.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 NSC 319726 (ZMC1)은 p53(R175) 변이체 재활성제로, 변이 p53을 발현하는 세포에서 성장 억제를 보이며, p53(R175) 변이체에 대해 IC50 8 nM을 나타내고, p53 야생형 세포에서는 억제를 보이지 않습니다.
표적
p53 (R175)
8 nM
시험관 내(In vitro) NSC319726은 p53(R175) 변이체 재활성제로, 변이 p53을 발현하는 세포에서 성장 억제를 보이며, p53(R175) 변이체에 대해 IC50 8 nM을 나타내고, p53 야생형 세포에서는 억제를 보이지 않으며, 다른 핫스팟 p53 변이체에 비해 10-100배의 선택성을 보입니다. NSC319276은 p53(R175) 변이체 의존적 Apoptosis를 유도합니다. NSC319726 처리는 p53(R175) 변이체 단백질에서 WT-유사한 구조적 변화를 유도하여 서열 특이적 p53 전사를 회복시킵니다. NSC319726의 활성은 화합물의 아연 이온 킬레이트 특성뿐만 아니라 산화환원 변화에 따라 달라집니다.
생체 내(In Vivo) NSC319726 (5mg/kg, 7일)은 p53(R172H/R172H) 마우스에 대해 더 큰 독성을 보였으며, 생존율이 30%에 불과했지만, p53+/+ 및 p53-/- 마우스는 100% 생존율을 보였습니다. NSC319726은 TOV112D-p53(R175H) 이종이식편의 성장을 억제했지만, H460 (p53+/+) 및 MDAMB468-p53(R273W) 이종이식편의 성장은 억제하지 않았습니다.
특징 대립형질 특이적 p53 변이체 재활성제.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • MTS

    TOV112D 세포 5,000개 (5,000 cells/well, 100 ml 배양액)를 96웰 플레이트에 배양하여 2일째에 화합물의 연속 희석액으로 처리했을 때 50%–60%의 밀도에 도달하도록 합니다. 성장은 3일간 배양 후 MTS 시약과 Victor 플레이트 리더 기기로 측정합니다.

세포 분석:[1]
  • 세포주

    MEF with p53 mutations

  • 농도

    ~10 μM

  • 배양 시간

    3 days

  • 방법

    Viability assays are done. The cells (5×104 cells/well, in 1 ml culture) are cultured in a 12-well plate to reach the 50%–60% confluence on the second day when treated with serial dilutions of the compound. The growth is measured by Guava ViaCount reagent and Guava PCA instrument after incubation for 3 days.

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    p53+/+, p53-/- and p53R172H knockin mice

  • 용량

    5-10 mg/kg/day, up to 7 days

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22624712/

Sellecks NSC 319726 (ZMC1) 인용됨 6 출판물

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Assessment of the In Vitro and In Vivo Antifungal Activity of NSC319726 against Candida auris [ Microbiol Spectr, 2021, 9(3):e0139521] PubMed: 34730380
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
Arsenic Trioxide Rescues Structural p53 Mutations through a Cryptic Allosteric Site [ Cancer Cell, 2020, S1535-6108(20)30605-X] PubMed: 33357454
Copper-Binding Small Molecule Induces Oxidative Stress and Cell-Cycle Arrest in Glioblastoma-Patient-Derived Cells. [ Cell Chem Biol, 2018, 25(5):585-594] PubMed: 29576531
Small-Molecule Reactivation of Mutant p53 to Wild-Type-like p53 through the p53-Hsp40 Regulatory Axis [ Chem Biol, 2015, 22(9):1206-16] PubMed: 26320861

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.