NSC697923

카탈로그 번호S7142 배치:S714202

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기술 자료

화학식

C11H9NO5S

분자량 267.26 CAS 번호 343351-67-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 53 mg/mL (198.3 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 NSC697923은 세포 투과성 및 선택적 Ub-conjugating enzyme (E2) 복합체 Ubc13-Uev1A 억제제입니다.
표적
E2 complex Ubc13-Uev1A
시험관 내(In vitro) NSC697923은 PMA 유도 NF-κB 활성화를 선택적으로 억제하며, RANKL과 LPS 모두에 의한 IκBα 인산화를 억제합니다. 이 화합물은 Ubc13과 ubiquitin 티오에스터 접합체의 형성을 방해하고 ABC-DLBCL 세포에서 NF-κB의 구성적 활성을 억제합니다. 또한, ABC-DLBCL 세포와 GCB-DLBCL 세포의 증식 및 생존을 억제하며, 원발성 DLBCL 세포의 세포자멸사를 유도합니다. 신경모세포종(NB) 세포주에서 이 화학물질은 세포독성 효과를 보이며, 부착 의존성 및 비의존성 콜로니 형성을 모두 억제합니다.
생체 내(In Vivo) NSC697923 (5 mg/kg/일, i.p.)은 NB SH-SY5Y 및 NGP 이종이식편 모두에서 강력한 항종양 효능을 보입니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 시험관 내 유비퀴틴화 분석

    반응은 50mM Tris-HCl, pH 7.5, 5mM MgCl2, 200μM ATP, 120μM Ub (U-100H) 및 0.1μM E1 (E-304)을 포함하는 완충액에서 37°C에서 40분 동안 수행됩니다. Ubc13 매개 Ub 사슬 합성을 위해, 반응 혼합물은 GST-TRAF6 유무에 관계없이 0.2 μM Ubc13 (E2-600) 및 0.2 mM Uev1A (E2-662)를 포함합니다. UbcH5c 촉매 유비퀴틴화를 위해, Ubc13 및 Uev1A 대신 UbcH5c (E2-627)가 반응에 사용됩니다. 화합물 NSC697923은 지정된 농도로 반응 혼합물에 첨가됩니다. 반응은 동일한 부피의 SDS-PAGE 샘플 완충액으로 종료되며, 제품은 Ub-특이 항체를 사용한 Western blotting으로 분석됩니다. E2-Ub (Ubc13∼Ub 또는 UbcH5c∼Ub) 티오에스터 접합체를 감지하기 위해, 반응은 GST-TRAF6 없이 “시험관 내 유비퀴틴화 분석”에 설명된 대로 수행됩니다. 달리 명시되지 않는 한, 반응은 환원제 없는 SDS-PAGE 샘플 완충액을 첨가하여 종료됩니다. 제품은 항-Ubc13 또는 항-UbcH5c 항체를 사용한 Western blotting으로 분석됩니다.

세포 분석:[1]
  • 세포주

    BC-DLBCL, GCB-DLBCL and primary DLBCL cells.

  • 농도

    ~1 μM

  • 배양 시간

    24 hours

  • 방법

    Cell viability is measured by trypan blue exclusion assay following the manufacturer's instructions.

동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    SH-SY5Y and NGP xenografts.

  • 용량

    ~5 mg/kg/day

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22791293/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24556694/

고객 제품 검증

Immunofluorescence analysis of b-actin distribution and Lys63 ubiquitination in HK2 cells. Cells were preincubated with the specific inhibitor of the Ubc13–Uev1A complex NSC697923, in the indicated conditions before D-glucose was added. The results represent 4 independent experiments.

데이터 출처 [ , , FASEB J, 2017, 31(1):308-319 ]

Effect of lys63 ubiquitination inhibition on HG-induced LC3 and p62 protein expression in HK2 cells. Cells were pre-incubated with the inhibitor NSC697923, in the specific conditions before adding Dglucose. a, d Immunofluorescence analysis of LC3 and p62 puncta and lysine63 ubiquitinated proteins after 48 h of HG stimulation.

데이터 출처 [ , , J Mol Med (Berl), 2018, 96(7):645-659 ]

Sellecks NSC697923 인용됨 15 출판물

TLR4 endocytosis and endosomal TLR4 signaling are distinct and independent outcomes of TLR4 activation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2] PubMed: 40204912
Polyubiquitinated PCNA triggers SLX4-mediated break-induced replication in alternative lengthening of telomeres (ALT) cancer cells [ Nucleic Acids Res, 2024, gkae785] PubMed: 39291733
CRISPR-Cas9 knockout screen identifies novel treatment targets in childhood high-grade glioma [ Clin Epigenetics, 2023, 15(1):80] PubMed: 37161535
Enzymatic Redox Properties and Cytotoxicity of Irreversible Nitroaromatic Thioredoxin Reductase Inhibitors in Mammalian Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(15)12460] PubMed: 37569833
Darapladib, an inhibitor of Lp-PLA2, sensitizes cancer cells to ferroptosis by remodeling lipid metabolism [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.08.536136] PubMed: None
A small molecule inhibitor of caspase-1 inhibits NLRP3 inflammasome activation and pyroptosis to alleviate gouty inflammation [ Immunol Lett, 2022, 244:28-39] PubMed: 35288207
RNF8-mediated regulation of Akt promotes lung cancer cell survival and resistance to DNA damage [ Cell Rep, 2021, 37(3):109854] PubMed: 34686341
Ubiquitination status does not affect Vps34 degradation [ Genes Dis, 2020, 7(3):401-407] PubMed: 32884994
Prolonged unfolded protein reaction is involved in the induction of chronic myeloid leukemia cell death upon oprozomib treatment [ Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143] PubMed: 33067904
Chilling stress reduced protein translation by the ubiquitination of ribosomal proteins in Volvariella volvacea. [ J Proteomics, 2020, 215:103668] PubMed: 31982547

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