NT157

카탈로그 번호S8228 배치:S822802

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기술 자료

화학식

C16H14BrNO5S
분자량 412.26 CAS 번호 1384426-12-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 82 mg/mL (198.9 mM)
Ethanol 82 mg/mL (198.9 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 선택적 IRS-1/2(인슐린 수용체 기질) 억제제인 NT157은 암세포와 TME의 기질 세포에서 IGF-1R 및 STAT3 신호 경로를 억제하여 암세포 생존 감소로 이어질 수 있는 잠재력을 가지고 있습니다.
표적
IRS1/2
시험관 내(In vitro)

NT157 치료는 시험관 내에서 이 화합물로 처리된 세포에서 IGF1R 활성화의 용량 의존적 억제, IRS 단백질 발현 억제, IGF1 유도 AKT 활성화 억제를 유발했지만 ERK 활성화는 증가시켰습니다. 이러한 효과는 LNCaP 세포의 증식 감소 및 세포자멸사 증가, PC3 세포의 G2-M기 정지 증가와 관련이 있었습니다. 이 화학 물질은 IGF1R 신호 전달의 음성 피드백에 대한 확립된 메커니즘을 통해 IGF1R 매개 생존 신호 전달의 억제를 매개할 수 있습니다: IRS1/2의 세린 인산화 및 후속 분해를 표적으로 합니다. 정상 멜라닌 세포 및 섬유아세포의 생존에 거의 또는 전혀 영향을 미치지 않았습니다.
생체 내(In Vivo)

NT157은 안드로겐 반응성 성장을 억제하고, LNCaP 이종이식편의 CRPC 진행을 지연시켰으며, PC3 종양 성장을 단독 및 병용으로 억제했습니다. 이 화합물은 흑색종 종양 성장 및 전이를 효율적으로 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    LNCaP cells, PC3 cells

  • 농도

    0-10 μM

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    Cells were plated in 24-well plates and treated with varying doses of NT157. Crystal violet staining was carried out for time course, and 72 hours after treatment. The absorbance was determined with a microtiter plate reader at 562 nm. Cell survival after this compound treatment was calculated as the percentage of the absorbance in vehicle-treated cells.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Athymic nude mice (Harlan Sprague-Dawley)

  • 용량

    50 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25267499/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23651636/

Sellecks NT157 인용됨 17 출판물

A heterodimer of hemoglobin identifies theranostic targets on brain-metastasizing melanoma cells [ Int J Cancer, 2025, 10.1002/ijc.35458] PubMed: 40285526
Insulin receptor substrate 1 is a novel member of EGFR signaling in pancreatic cells [ Eur J Cell Biol, 2024, 103(4):151457] PubMed: 39326351
ASPSCR1::TFE3-mediated upregulation of insulin receptor substrate 2 (IRS-2) activates PI3K/AKT signaling and promotes malignant phenotype [ Int J Biochem Cell Biol, 2024, 176:106676] PubMed: 39419345
RAGE inhibition blunts insulin-induced oncogenic signals in breast cancer [ Breast Cancer Res, 2023, 25(1):84] PubMed: 37461077
ERα/PR crosstalk is altered in the context of the ERα Y537S mutation and contributes to endocrine therapy-resistant tumor proliferation [ NPJ Breast Cancer, 2023, 9(1):96] PubMed: 38036546
Repressing IRS1/2 by NT157 inhibits the malignant behaviors of ovarian cancer through inactivating PI3K/AKT/mTOR pathway and inducing autophagy [ Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12652] PubMed: 36727938
LRG1 is a novel HER3 ligand to promote growth in colorectal cancer [ bioRxiv, 2023, PPR618443 ] PubMed: none
Endocrine Therapy Resistance-Associated ERα-Y537S Mutation Alters ERα/PR Crosstalk in Breast Cancer [ ProQuest, 2023, ] PubMed: none
Targeting IRS-1/2 in Uveal Melanoma Inhibits In Vitro Cell Growth, Survival and Migration, and In Vivo Tumor Growth [ Cancers (Basel), 2022, 14(24)6247] PubMed: 36551732
MPA alters metabolic phenotype of endometrial cancer-associated fibroblasts from obese women via IRS2 signaling [ PLoS One, 2022, 17(7):e0270830] PubMed: 35816477

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