Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
NU1025 (NSC 696807)는 400 nM의 IC50을 가진 강력한 PARP 억제제입니다.
표적
PARP
400 nM
시험관 내(In vitro)
NU1025 (0.2 mM) 처리는 H2O2 유도 세포독성을 약화시킵니다. 이 화합물 자체는 세포 생존력에 아무런 영향을 미치지 않습니다. 전처리 시 SIN-1 (0.8 mM)에 노출된 세포에서 세포 생존력을 유의하게 증가시킵니다 (82.59 ± 4.67%). D54 및 U251 세포의 증식에는 감지할 수 있는 영향이 없습니다. 이 화학물질로 처리하면 TPT 및 RT 처리로 유도된 PARP-1의 활성화 증가가 현저하게 억제됩니다. 이 화합물 200 µM 단독 노출 후 DNA 가닥 파손은 감지되지 않습니다.
생체 내(In Vivo)
NU1025 (1 및 3 mg/kg) 처리는 차량 처리 쥐와 비교하여 각각 경색을 25% 및 45%로 감소시킵니다. 이 화합물 (1 및 3 mg/kg) 처리는 부종 부피를 유의하게 감소시킵니다. 또한 신경학적 결손의 유의한 개선을 가져옵니다.
세포를 1.5 × 107/mL의 농도로 저혈압 완충액 (9 mM HEPES, pH 7.8, 4.5% (v/v) 덱스트란, 4.5 mM MgCl2 및 5 mM DTT)에 얼음 위에서 30분 동안 현탁한 다음, 9 부피의 등장 완충액 (40 mM HEPES, pH 7.8, 130 mM KCl, 4% (v/v) 덱스트란, 2 mM EGTA, 2.3 mM MgCl2, 225 mM 수크로오스 및 2.5 mM DTT)을 추가합니다. 반응은 300 µL의 세포를 [32P]-NAD+를 포함하는 100 µL의 300 µM NAD+에 첨가하여 시작하고, 2 mL의 얼음처럼 차가운 10% (w/v) TCA + 10% (w/v) 피로인산나트륨을 첨가하여 종료합니다. 얼음 위에서 30분 후 침전된 32P-표지된 ADP-리보스 중합체를 여과하고, 1% (v/v) TCA, 1% (v/v) 피로인산나트륨으로 5회 세척하고, 건조시킨 다음 계수합니다.
Cells are seeded in 96-well plates at a density of 2,500 cells/well and treated with the indicated doses of NU1025. Adherent cells are irradiated in medium with 250 kVp X-rays (dose rate 0.5 Gy/min). Untreated cells are used as a control. Following an up to 5 day incubation, cell proliferation is assessed by MTT assay.
DCS, a novel classifier system based on disulfidptosis reveals tumor microenvironment heterogeneity and guides frontline therapy for clear cell renal carcinoma
[ J Natl Cancer Cent, 2024, 4(3):263-279]
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