NU7441 (KU-57788)

카탈로그 번호S2638 배치:S263807

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기술 자료

화학식

C25H19NO3S
분자량 413.49 CAS 번호 503468-95-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 3 mg/mL (7.25 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 NU7441 (KU-57788)은 IC50 14 nM의 매우 강력하고 선택적인 DNA-PK 억제제입니다. 또한 무세포 분석에서 IC50 1.7 μM 및 5 μM로 mTOR 및 PI3K를 억제하고, Cas9 매개 DNA 절단 후 NHEJ 빈도를 줄이는 동시에 HDR 속도를 증가시킵니다.
표적
DNA-PK
(Cell-free assay)		 mTOR
(cell-free assay)		 PI3K
(cell-free assay)
14 nM 1.7 μM 5 μM
시험관 내(In vitro)

NU7441 (KU-57788)은 전리 방사선 유발 DNA 손상 후 γH2AX foci의 지속성을 증가시킵니다. 이는 (0.5 μM 또는 1 μM) SW620 및 LoVo 세포 모두에서 전리 방사선 및 독소루비신에 의해 유도된 G2-M 축적을 현저히 증가시킵니다. 이 화합물은 독소루비신 및 전리 방사선 유발 DNA 이중 가닥 손상의 지속성을 유발하며, DNA-PK-능숙한 M059-Fus-1 및 DNA-PK-결핍 M059 J 인간 종양 세포에서 상동 재조합 활동을 약간 감소시킵니다. 이는 폴리머라제 η가 없는 세포와 폴리머라제 η를 발현하는 세포 모두에서 UV 유발 RPA p34 과인산화를 용량 의존적으로 억제합니다. NU7441은 -유발 γH2AX foci 수준을 증가시키고 만성 림프구성 백혈병 세포에서 -유발 세포 사멸을 correspondingly 감소시킵니다. 또한 만성 림프구성 백혈병 세포에서 -유발 DNA-PKcs 자가인산화 및 복구를 억제합니다. 이 화합물은 Cas9 매개 DNA 절단 후 NHEJ 빈도를 줄이는 동시에 HDR 속도를 증가시킵니다.
생체 내(In Vivo)

NU7441 (KU-57788)을 10 mg/kg 용량으로 복강 내 투여하면 최소 4시간 동안 유지되며 독성이 없고 SW620 이종이식편을 가진 마우스에서 유도된 종양 성장 지연을 2배 증가시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    SW620, LoVo, V3-YAC and V3 cells

  • 농도

    0.5 μM or 1 μM

  • 배양 시간

    17 hours

  • 방법

    The effect of NU7441 (KU-57788) on cellular survival following exposure to doxorubicin and ionizing radiation is measured in SW620, LoVo, V3, and V3-YAC cells by clonogenic assays. Briefly, growing cells in six-well plates or 6-cm dishes are exposed to doxorubicin with or without this compound (0.5 or 1.0 μM) for 16 hours. For radiosensitization studies, it is added to the cells 1 hour before irradiation. V3 and V3-YAC cells are exposed to γ-irradiation (3.1 Gy/min 137Cesium). SW620 and LoVo are exposed to X-irradiation (2.9 Gy/min at 230 kV, 10 mA) due to the equipment available. After irradiation, the cells are incubated with or without NU7441 for a further 16 hours. Cells are then harvested by trypsinization, counted, and seeded into 10-cm diameter Petri dishes at densities varying from 100 to 105 per dish in drug-free medium for colony formation. Colonies are stained with crystal violet after 10 to 14 days and counted with an automated colony counter. The survival reduction factor (SRF) is calculated as the surviving fraction of cells in the absence of it divided by the surviving fraction of cells in the presence of it for any given dose or concentration of cytotoxic agent. The dose modification ratio (DMR90) is calculated as the concentration/dose of cytotoxic agent required to kill 90% of the cells in the absence of this compound divided by the concentration/dose of cytotoxic agent required to kill 90% of the cells in its presence.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Female rude mice bearing SW620 xenografts

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    Intraperitoneally administrated

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15546735/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16707462/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21630086/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16520097/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18559621/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21083655/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26307031/

고객 제품 검증

Validation of activity and specificity of chemical inhibitors of; ATM, ATR, and DNAPK. H460 cells were treated with 1 uM camptothecin (CPT) or 20 ug/ml bleomycin for 1 h in the presence of the indicated inhibitors: DNAPK-i1—NU7026, DNAPK-i2—NU7441. MSH6, fibrillarin, and tubulin were used as loading controls.Effects of DNAPK inhibitors on its autophosphorylation in bleomycin-treated cells.

데이터 출처 [ Toxicol Sci , 2014 , 10.1093/toxsci/kfu207 ]

Cells were treated with cisplatin under the following conditions: pretreatment with Nu7026 (Nu7026, 26) or Nu7441 (Nu7441, 41). Before DNA damage, wortmannin was applied at 100 nM for 30 min, Nu7026 at 10 uM for 1 h, Nu7441 at 1 uM for 1 h. Accompanying quantifications of the adjusted nucleolar EU fluorescence are shown. Each condition was normalized to cells treated with DMSO or indicated inhibitors without DNA damaging treatment. Two-way ANOVA was followed by Holm-Sidak

데이터 출처 [ Nucleic Acids Res , 2013 , 41(15), 7378-86 ]

<p>Confocal immunostaining of S2056 phosphorylation of DNA-PKcs following radiation in HEK 293T and p18CycE-expressing cells.</p>

데이터 출처 [ Nucleic Acids Res , 2013 , 41, 10157-69 ]

<p>After starved in serum-free medium for 24h,A549 cells incubated with the indicated concentrations of NU-7441 for 3h,followed by 20-minute stimolation of 100ng/ml EGF.</p>

, , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Sellecks NU7441 (KU-57788) 인용됨 309 출판물

Homologous recombination promotes non-immunogenic mitotic cell death upon DNA damage [ Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72] PubMed: 39805921
Highly efficient prime editors for mammalian genome editing based on porcine retrovirus reverse transcriptase [ Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00314-2] PubMed: 40885667
Phosphorylation-dependent WRN-RPA interaction promotes recovery of stalled forks at secondary DNA structure [ Nat Commun, 2025, 16(1):997] PubMed: 39870632
Autophosphorylation of the Tousled-like kinases TLK1 and TLK2 regulates recruitment to damaged chromatin via PCNA interaction [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkae1279] PubMed: 39727191
Homeodomain protein PRRX1 anchors the Ku heterodimers at DNA double-strand breaks to promote nonhomologous end-joining [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(6)gkaf200] PubMed: 40114375
ONE-STEP tagging: a versatile method for rapid site-specific integration by simultaneous reagent delivery [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(15)gkaf809] PubMed: 40823809
The inflammasome sensor NLRP3 interacts with REV7 to maintain genome integrity through homologous recombination [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf554] PubMed: 40613708
Nuclear damage-induced DNA damage response coupled with IFI16-driven ECM remodeling underlies dilated cardiomyopathy [ Theranostics, 2025, 15(12):5998-6021] PubMed: 40365289
Cross-species analysis of the nuclease Artemis highlights its evolving function in domesticating RAG-like transposons and residues that are crucial for activity [ PLoS Biol, 2025, 23(4):e3003056] PubMed: 40245028
DSCC1 restrains 53BP1/RIF1 signaling at DNA double-strand breaks to promote homologous recombination repair [ Cell Rep, 2025, 44(4):115452] PubMed: 40117291

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