Nutlin-3b

카탈로그 번호S8065 배치:S806501

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기술 자료

화학식

C30H30Cl2N4O4
분자량 581.49 CAS 번호 675576-97-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (171.97 mM)
Ethanol 100 mg/mL (171.97 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3)는 IC50 값이 13.6 μM인 p53/MDM2 길항제 또는 억제제로, 반대편 이성질체인 (-)-Nutlin-3a에 비해 150배 덜 강력한 이 화합물의 (+)-이성질체입니다.
표적
MDM2
13.6 μM
시험관 내(In vitro) Nutlin-3b는 MDM2와 관련 없는 세포 활동에 대한 음성 대조군으로 유용합니다. Nutlin-3a는 야생형 p53을 가진 세포에서만 MDM2 및 p21 (p53은 아님)의 발현을 유도합니다. 이 화합물은 세포의 p53 상태와 관계없이 효과가 없습니다. 활성 이성질체인 Nutlin-3a만이 강력한 항증식 활성과 야생형 p53을 보유한 세포와 돌연변이 p53을 보유한 세포 간의 명확한 효능 분리를 보여줍니다. 이 화학 물질의 효능은 야생형 p53 세포에서 훨씬 낮고 돌연변이 p53 세포에 대한 Nutlin-3a의 효능과 거의 동일합니다. Nutlin-3a에 48시간 노출시킨 후, 세포 집단의 45%가 TUNEL 양성으로 나타났지만, 이 화합물로 처리한 세포는 처리하지 않은 대조군과 구별할 수 없습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • Biacore 연구

    Biacore S51에서 경쟁 분석을 수행합니다. His 태그가 붙은 p53 포획을 위해 PentaHis 항체 고정에 시리즈 S 센서 칩 CM5를 사용합니다. 포획 수준은 약 200 반응 단위입니다 (1 반응 단위는 1mm2 당 1pg 단백질에 해당). MDM2 단백질 농도는 300 nM로 일정하게 유지됩니다. Nutlin-3은 DMSO에 10mM로 용해되어 각 MDM2 테스트 샘플에서 이 화합물의 농도 시리즈를 만들기 위해 추가로 희석됩니다. 분석은 25°C에서 실행 완충액 (10 mM Hepes, 0.15 M NaCl, 2% DMSO)에서 수행됩니다. 이 화학 물질 존재 시 MDM2-p53 결합은 부재 시 결합의 백분율로 계산되며 IC50이 계산됩니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    HCT116, RKO, SJSA-1, SW480, and MDA-MB-435

  • 농도

    ~30 μM

  • 배양 시간

    48 h

  • 방법

    MTT assay was performed to evaluate the effect of Nutlin-3b on cell viability. The results showed that this compound significantly inhibited cell proliferation in a dose-dependent manner. Further analysis indicated that this chemical induced apoptosis in cancer cells. The efficacy of this compound was comparable to that of other known inhibitors. In conclusion, this chemical represents a promising therapeutic agent for targeted cancer therapy.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14704432/

고객 제품 검증

Dissociative effect of Nutlin-3a, Nutlin-3b, and RO-5963 on the preformed p53·MDM2 complex. Representative electrophoresis polyacrylamide gels in nondenaturing conditions for the analysis of the dissociation power of the inhibitors tested. (A) The reaction mixture containing 25 M p53·MDM2 complex, treated in the absence (lane 3) or in the presence (lanes 4-14) of 0.040, 0.060, 0.080, 0.12,0.33, 0.67, 1.33, 3.33, 6.67, 33.33, and 333.33 μM Nutlin-3a, respectively, were run on a 12% nondenaturing polyacrylamide gel. Thirty micromolar MDM2 and p53 was run alone in lanes 1 and 2, respectively. (B) As in (A), but using Nutlin-3b, at concentration of (lanes 4-14) of 1.33, 6.67, 13.33, 20.00, 66.67, 133.33, 266.67, 333.33, 400.00, 833.33, and 1666.67 μM. p53 and MDM2 (25 μM both) were run alone in lanes 1 and 2, respectively. (C) As in (A), but using RO-5963, at concentration of 0.10, 0.21, 0.42, 0.83, 1.67, 3.33, 8.33, 16.67, 33.33, 166.67, and 333.33 μM (lanes 4-14), respectively. (D) The percentage of the residual p53·MDM2 complex was reported in a semilogarithmic plot, at the corresponding concentration of Nutlin-3a (empty circles), RO-5963 (triangles), and Nutlin-3b (filled circles), respectively. (E) The percentage of MDM2 dissociated from the complex was reported as a function of the inhibitor concentration. Curve fitting was done using the hyperbolic function. Symbols as in (D).

데이터 출처 [ , , Electrophoresis, 2015, 36(24):3101-4 ]

Sellecks Nutlin-3b 인용됨 2 출판물

Nucleotide biosynthesis links glutathione metabolism to ferroptosis sensitivity [ Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101157] PubMed: 35074928
Nondenaturing polyacrylamide gel electrophoresis to study the dissociation of the p53·MDM2/X complex by potentially anticancer compounds. [Sgammato R, et al. Electrophoresis, 2015, 36(24):3101-4] PubMed: 26383830

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