NVP 231

카탈로그 번호S6501 배치:S650101

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기술 자료

화학식

C25H25N3O2S
분자량 431.55 CAS 번호 362003-83-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 86 mg/mL (199.28 mM)
Ethanol 8 mg/mL (18.53 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 NVP 231은 시험관 내에서 재조합 CerK의 촉매 활성을 IC50 12nM로 억제하는 새로운 CerK 억제제입니다. 이 화합물은 DNA 단편화 및 caspase-3 and caspase-9 cleavage를 증가시켜 세포 Apoptosis를 유도합니다.
표적
CreK
(Cell-free assay)
12 nM
시험관 내(In vitro)

NVP-231은 암세포의 세포 사멸을 유발하여 세포 생존력과 DNA 합성을 감소시킵니다. 이 화합물로 처리된 세포는 G2/M 경계에서 멈추기보다는 M기 정지를 겪었습니다. MCF-7 및 NCI-H358 세포에서 이 화학 처리는 Ser133에서 사이클린 B1 인산화의 농도 의존적 상향 조절과 Tyr15에서 CDK1 인산화의 감소를 유발합니다. Wee1은 NCI-H358 및 MCF-7 세포 모두에서 이 화합물에 의해 하향 조절됩니다. 암세포의 이 화학 처리 시 CDK4 단백질은 농도 및 시간 의존적으로 하향 조절됩니다. 이 효과는 동기화된 세포에서 훨씬 더 두드러집니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    MCF-7 and NCI H358 cells

  • 농도

    10, 100, 300, 500 and 1000 nM

  • 배양 시간

    4 h

  • 방법

    MCF-7 and NCI-H358 cells are plated in a 96-well black plate (1 × 104 cells per well) and treated for 48 h with either vehicle (Co) or the indicated concentrations of this compound (in nM). For the last 4 h of treatment, alamarBlueR is added and fluorescence is determined.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18612076/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25134723/

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