TAE226 (NVP-TAE226)

카탈로그 번호S2820 배치:S282001

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기술 자료

화학식

C23H25ClN6O3
분자량 468.94 CAS 번호 761437-28-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 94 mg/mL (200.45 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 TAE226 (NVP-TAE226)은 IC50이 5.5 nM인 강력한 FAK 억제제이며, Pyk2에 대해 보통 정도의 효능을 보이고, InsR, IGF-1R, ALK 및 c-Met에 대해서는 10~100배 낮은 효능을 보입니다. 이 화합물은 apoptosis를 유도합니다.
표적
PYK2
(cell-free assay)		 FAK
(cell-free assay)		 Insulin Receptor
(cell-free assay)		 IGF-1R
(cell-free assay)		 c-Met
(cell-free assay)		 더 보기
3.5 nM 5.5 nM 43.5 nM 140 nM 160 nM
시험관 내(In vitro) NVP-TAE226(< 1 μM)은 혈청 결핍 U87 세포에서 세포외 기질 유도 FAK(Tyr397) 자가인산화를 억제합니다. 이 화합물(< 1 μM)은 또한 U87 및 U251 세포 모두에서 IGF-I 유도 IGF-1R 인산화와 MAPK 및 Akt와 같은 하류 표적 유전자의 활성을 억제합니다. 이 화학 물질(<10 μM)은 종양 세포 성장을 지연시키고 U87 및 U251 세포 모두에서 사이클린 B1 및 인산화된 cdc2(Tyr15) 단백질 발현 감소와 관련된 G(2)-M 세포 주기 진행을 약화시킵니다. 이 화합물(1 μM)은 교모세포주에서 in vitro Matrigel 침습 분석에서 대조군에 비해 종양 세포 침습을 최소 50% 억제합니다. 이 화학 물질(1 μM)로 야생형 p53을 포함하는 교모세포주를 처리하면 주로 G(2)-M arrest가 나타나는 반면, 돌연변이 p53을 지닌 교모세포주는 caspase-3/7 활성화 및 poly(ADP-ribose) polymerase 절단 감지 및 Annexin V apoptosis 분석을 통해 apoptosis를 겪습니다. 이 화합물(5 μM)은 인간 신경모세포종 세포주 SK-N-AS에서 FAK의 인산화를 억제합니다. 이 화학 물질(<10 μM)로 인간 신경모세포종 세포주 SK-N-AS를 처리하면 세포 생존력 감소, 세포 주기 arrest 및 apoptosis 증가로 이어집니다. 이 화합물(0.1 μM-10 μM)은 HMEC1 세포의 튜브 형성을 억제합니다.
생체 내(In Vivo) NVP-TAE226 (75 mg/kg)은 두개내 교모세포종 이종이식편을 지닌 쥐의 생존율을 유의하게 증가시킵니다. 이 화합물(100 mg/kg, 경구)은 SCID 쥐의 인간 결장암 모델에서 미세혈관 밀도를 유의하게 감소시킵니다. 이 화학 물질(100 mg/kg, 경구)은 생체 내 모델에서 체중 감소 없이 MIA PaCa-2 인간 췌장암 성장을 효율적으로 억제합니다. 이는 생체 내 모델에서 Y397의 FAK 자가인산화 및 Serine473의 Akt 인산화 억제와 관련하여 용량 의존적으로 4T1 마우스 유방암 성장 및 폐 전이를 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[1]
  • 세포주

    U87 and U251 cell lines

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    5 days

  • 방법

    Cell cultures are harvested with 0.05% trypsin and seeded in triplicate at 2 × 104 in 24-well culture plates for 24 h before drug treatment. Culture medium is used for mock treatment. Cells are harvested at the indicated day after treatment, and viable cells are counted using the Vi-cell viability analyze
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Male nude mice bearing intracranial glioma xenografts

  • 용량

    75 mg/kg

  • 투여

    Administered via oral gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17431114/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18259944/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19784551/
  • http://www.asco.org/ASCOv2/Meetings/Abstracts?&vmview=abst_detail_view&confID=40&abstractID=31679
  • http://www.asco.org/ASCOv2/Meetings/Abstracts?&vmview=abst_detail_view&confID=40&abstractID=31680

고객 제품 검증

<p>Targeting the actin cytoskeleton overcomes resistance to HDACi in primary MM. Graphs representing the proportion of cell death induced in MM patients (n=6) treated LBH589 (5 nM), TAE226 (0.5 uM) and combination.</p>

데이터 출처 [ Cell Death Dis , 2014 , 5, e1134 ]

Role of Tyr397-FAK phosphorylation on HCT-116 cell adhesion and migration. A) Real time adhesion assay and B) Real time migration assay in the presence of P(Tyr397)-FAK inhibitor. HCT-116 cells were treated with the P(Tyr397)-FAK inhibitor NPV-TAE226 at 0.1, 1 and 10 μM for 24 h at 37 °C, 5% CO2, and then seeded on a xCELLigence Roche 16-well plate after it had been functionalized with fibronectin. Cell adhesion and cell migration were monitored for 4 h and 24 h respectively. Each condition was analysed in quadruplicate and the experiment repeated two times.

데이터 출처 [ , , J Inorg Biochem, 2016, 160:225-35 ]

The numbers of BrdU-positive cells were significantly increased by pre-treatment of NGF in SVZ and SGZ. Compared with the IgG group (a1 and a2), the numbers of BrdU-positive cells were significantly higher in the NGF group (b1 and b2). Compared with the NGF group, the numbers of BrdU-positive cells were significantly lower than in the TAE226 groups (c1 and c2) (n=3/group; *P < 0.01; **P < 0.05; 200×).

데이터 출처 [ , , Neurosci Lett, 2018, 672:96-102 ]

Sellecks TAE226 (NVP-TAE226) 인용됨 26 출판물

Aurora kinase A promotes epithelial‑mesenchymal transition by regulating P130 and P107 molecules in thyroid cancer cells [ Exp Ther Med, 2025, 29(5):93] PubMed: 40162054
Overexpression of BACH1 mediated by IGF2 facilitates hepatocellular carcinoma growth and metastasis via IGF1R and PTK2 [ Theranostics, 2022, 12(3):1097-1116] PubMed: 35154476
Mechanical coupling of supracellular stress amplification and tissue fluidization during exit from quiescence [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(32):e2201328119] PubMed: 35914175
Integrin αvβ3 Induces HSP90 Inhibitor Resistance via FAK Activation in KRAS-Mutant Non-Small Cell Lung Cancer [ Cancer Res Treat, 2022, 54(3):767-781] PubMed: 34607394
Three subtypes of lung cancer fibroblasts define distinct therapeutic paradigms [ Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00492-X] PubMed: 34624218
TLR4 signalling via Piezo1 engages and enhances the macrophage mediated host response during bacterial infection [ Nat Commun, 2021, 12(1):3519] PubMed: 34112781
Focal adhesion kinase inhibition synergizes with nab-paclitaxel to target pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 91-2021)] PubMed: None
Focal adhesion kinase inhibition synergizes with nab-paclitaxel to target pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):91] PubMed: 33750427
A first-in-class anticancer dual HDAC2/FAK inhibitors bearing hydroxamates/benzamides capped by pyridinyl-1,2,4-triazoles [ Eur J Med Chem, 2021, 222:113569] PubMed: 34111829
Campylobacter jejuni Triggers Signaling through Host Cell Focal Adhesions To Inhibit Cell Motility [ mBio, 2021, 12(4):e0149421] PubMed: 34425711

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