Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.4mg/ml
(0.88mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.4mg/ml
(0.88mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
감귤류에 존재하는 천연 화합물인 Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657)은 항암 및 항염증 특성을 포함한 다양한 생물학적 활성을 보이는 것으로 입증되었습니다. 이 화합물은 시험관 내 효소 분석에서 IC50 값 28.04 μM으로 aromatase 활성을 유의하게 억제하며, Nrf2의 새로운 활성제이기도 합니다.
표적
Nrf2
Aromatase (Cell-free assay)
28.4 μM
시험관 내(In vitro)
오바쿠논(Obacunone, AI3-37934)은 비악성 유방 세포에 영향을 미치지 않으면서 MCF-7 세포 증식을 강력하게 억제하는 화합물입니다. 이 화합물로 치료하면 프로-아폽토시스 단백질 Bax의 발현을 상향 조절하고 항-아폽토시스 단백질 Bcl2를 하향 조절하며, G1 세포 주기 정지를 유도하여 아폽토시스를 증가시킵니다. 또한, 시험관 내 효소 분석에서 아로마타제 활성을 유의하게 억제합니다. MCF-7 유방암 세포를 오바쿠논에 노출시키면 핵인자-카파 B(NF-kB) 및 사이클로옥시게나제-2(COX-2)를 포함한 염증성 분자의 발현이 하향 조절됩니다. 오바쿠논은 p38 미토겐 활성화 단백질 키나제(MAPK)의 활성화를 통해 COX-2 및 NF-kB를 억제합니다. 오바쿠논은 글루타티온 S-트랜스퍼라제(GST) 효소 유도제이자 p38 MAPK 경로를 통해 헴 옥시게나제-1을 유도하여 작용하는 신경 보호제로 보고되었습니다. Nrf2 유비퀴틴화를 감소시키고 안정성을 증가시켜 Nrf2의 새로운 활성제입니다. 이 화합물은 Nrf2 경로를 활성화하여 산화 스트레스로부터 세포를 효과적으로 보호할 수 있습니다. 이는 ARE-의존성 루시페라제 유전자 발현을 용량 의존적으로 유도할 수 있습니다.
생체 내(In Vivo)
오바쿠논(Obacunone, AI3-37934)은 전신 투여 시 마우스에서 블레오마이신 유도 폐 섬유증을 강력하게 억제합니다. 암 증식을 억제할 수 있으며 심혈관 질환에 대한 치료 효과도 있습니다. 시험관 내 및 동물 연구에 따르면 이 화합물과 몇몇 다른 리모노이드는 특정 유형의 암에 대한 잠재적인 항암 활성을 가질 수 있습니다. 1일 500mg/kg(체중) 용량은 잘 견디며 쥐에게 부작용이 없어 낮은 독성을 나타냅니다.
Human breast cancer (MCF-7) and non-malignant immortalized breast epithelial (MCF-12F) cell lines
농도
12.5, 25, 50,100 and 200 μM
배양 시간
24, 48, and 72 h
방법
The MCF-7 cells are cultured in DMEM medium containing 10% (v/v) fetal bovine serum, 200 U/mL penicillin G, and 200 mg/mL streptomycin. The MCF-12F cells are cultured in a 1:1 mixture of DMEM and Ham's F12 medium with 20 ng/mL of epidermal growth factor (EGF),100 ng/mL cholera toxin, 0.01 mg/mL insulin, 500 ng/mL hydrocortisone, and 5% (v/v) chelextreated horse serum, and then the cells are incubated at 37℃ with 5% CO2. To evaluate the anti-proliferate effects of obacunone (AI3-37934), viability of the MCF-7 and MCF-12F cells are measured using the tetrazolium MTT reduction assay. The MCF-7 or MCF-12F cells (1×104/well) are seeded into a 96-well plate and allowed to adhere overnight. Cells are treated with different concentrations (12.5, 25, 50,100 and 200 μM) of either this compound or OG and incubated for 24, 48, and 72 h. Tamoxifen, a well-known anti-estrogen drug used for breast cancer therapy, is used as a positive control. After the various time points, 10 ml of the MTT (5 mg/mL) reagent are added to each well and incubated for 2h at 37℃. After 2h incubation, the medium is removed and 200 ml of DMSO is added to dissolve the purple formazan. The absorbance is measured by an ELISA microplate reader at 570 nm.
Obacunone Photoprotective Effects against Solar-Simulated Radiation-Induced Molecular Modifications in Primary Keratinocytes and Full-Thickness Human Skin
[ Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11484]
Activadores del factor de transcripción NRF2 (factor nuclear eritroide 2) en el tratamiento de la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica
[ University of Valencia, 2023, ]
Estimulantes y Activadores de la Guanilato Ciclasa en el Tratamiento del Asma y la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica
[ University of Valencia, 2022, ]
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