Obeticholic Acid (INT-747)

카탈로그 번호S7660 배치:S766007

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기술 자료

화학식

C26H44O4
분자량 420.63 CAS 번호 459789-99-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 84 mg/mL (199.7 mM)
Ethanol 84 mg/mL (199.7 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 4.250mg/ml (10.10mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.100mg/ml (2.62mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Obeticholic Acid (INT-747)은 EC50이 99 nM인 강력하고 선택적인 farnesoid X receptor (FXR) 작동제이며, Autophagy를 억제합니다. 이 화합물은 3상에 있습니다.
표적
FXR
99 nM(EC50)
시험관 내(In vitro)

HuH7 세포에서 Obeticholic Acid (INT-747)는 EC50이 85 nM인 강력한 FXR 작용제로 작용합니다.

생체 내(In Vivo)

쥐 담즙정체 모델에서 Obeticholic Acid (INT-747)는 담즙 흐름을 촉진하고 LCA로 인한 급성 괴사로부터 간세포를 보호합니다.

이 화합물(경구 투여)은 WD 급여 DBA 마우스에서 단백뇨를 개선하고, 신장 구조 변화를 완화하며, 신장 염증 및 산화 스트레스를 조절합니다.

티오아세트아미드(TAA) 중독 및 담관 결찰(BDL) 쥐에서, 이 화합물(30 mg/kg 경구 투여)은 FXR 하위 신호 경로를 재활성화하고 유해한 전신성 저혈압 없이 총 IHVR을 낮춤으로써 문맥압을 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • Obeticholic Acid의 FXR 결합 효능

    Obeticholic Acid (INT-747)는 형광 공명 에너지 전달을 통해 SRC1 펩티드의 FXR에 대한 리간드 의존적 모집을 측정하는 확립된 무세포 리간드 감지 분석법으로 테스트되었습니다.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Rat cholestasis model

  • 용량

    Saline

  • 투여

    Infused at the right jugular vein using PE-50 polyethylene tubing

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12166927/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19776172/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24259407/

고객 제품 검증

<p>(c) Functional bile canaliculi or lack thereof in PHHs within MPTCs (12 d of drug treatment) as visualized by transport of fluorescent (green) dye into the canaliculi between PHHs. DMSO-treated MPCC control image is shown to the far right. (d) Neutral lipid (Nile red, green) staining of PHHs within MPTCs (12 d of drug treatment). DMSO-treated MPCC control image is shown to the far right. (e) NR1I2 (PXR) gene expression in drug-treated MPTCs relative to DMSOtreated MPTC controls (12 d of treatment). (f) ABCC2 (MRP2) gene expression in drug-treated MPTCs relative to DMSO-treated MPTC controls (12 d of treatment). (g) IL-6 levels in drug-treated MPTC supernatants (6 d of treatment). In all panels, statistical significance is displayed relative to DMSO-treated MPTCs. *p r 0.05, **p r 0.01, ***p r 0.001, and ****p r 0.0001. Scale bars on images represent 80 mm.</p>

, , Integr Biol (Camb), 2017, 9(8):662-677

HuCCT1 cells were treated with OCA (1 μM) and control solvent in the presence and absence of IL-6 (20 ng/mL). EMT-related proteins were examined by western blotting. β-actin was used as a control.

데이터 출처 [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 48(1):158-172 ]

(D) Expression of hepatic FXR target genes, n = 3. Data are expressed as mean ± SD, ###P < 0.001 versus group 1, *P < 0.05, **P < 0.01, and ***P b 0.001 versus group 2, <sup>s</sup>P < 0.05, <sup>ss</sup>P < 0.01, and <sup>sss</sup>P < 0.001 versus group 3

데이터 출처 [ , , Toxicol Appl Pharmacol, 2017, 315:23-34 ]

Sellecks Obeticholic Acid (INT-747) 인용됨 23 출판물

Chenodeoxycholic acid modulates cholestatic niche through FXR/Myc/P-selectin axis in liver endothelial cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):2093] PubMed: 40025016
Inhibition of Farnesoid-x-receptor signaling during abdominal sepsis by dysbiosis exacerbates gut barrier dysfunction [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):236] PubMed: 40399878
Dimethyl fumarate attenuates bile acid retention and liver fibrosis in a mouse model of cholestasis [ Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2025, 328(5):G558-G577] PubMed: 40210415
Magneto-acoustic protein nanostructures for non-invasive imaging of tissue mechanics in vivo [ Nat Mater, 2024, 23(2):290-300] PubMed: 37845321
FXR controls duodenogastric reflux-induced gastric inflammation through negatively regulating ER stress-associated TNXIP/NLPR3 inflammasome [ iScience, 2024, 27(3):109118] PubMed: 38439955
Tetrahydropalmatine ameliorates hepatic steatosis in nonalcoholic fatty liver disease by switching lipid metabolism via AMPK-SREBP-1c-Sirt1 signaling axis [ Phytomedicine, 2023, 119:155005] PubMed: 37562090
Ursodeoxycholic acid reduces antitumor immunosuppression by inducing CHIP-mediated TGF-β degradation [ Nat Commun, 2022, 13(1):3419] PubMed: 35701426
Systemic ASBT inactivation protects against liver damage in obstructive cholestasis in mice [ JHEP Rep, 2022, 4-11:100573] PubMed: 36160754
A Quantitative Systems Pharmacology Platform Reveals NAFLD Pathophysiological States and Targeting Strategies [ Metabolites, 2022, 12(6)528] PubMed: 35736460
A Quantitative Systems Pharmacology Platform Reveals NAFLD Pathophysiological States and Targeting Strategies [ Metabolites, 2022, 10.3390/metabo12060528] PubMed: 35736460

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