ODM-201 (Darolutamide)

카탈로그 번호S7559 배치:S755901

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기술 자료

화학식

C19H19ClN6O2
분자량 398.85 CAS 번호 1297538-32-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 80 mg/mL (200.57 mM)
Ethanol 38 mg/mL (95.27 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 4.000mg/ml (10.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 다롤루타마이드(ODM-201, BAY-1841788)는 11 nM의 Ki로 AR 핵 전위를 차단하는 새로운 Androgen Receptor(AR) 길항제입니다. 3상.
표적
Androgen receptor
11 nM(Ki)
시험관 내(In vitro) 전장 hAR을 안정적으로 발현하는 AR-HEK293 세포에서 Darolutamide (ODM-201)는 26 nM의 IC50으로 인간 AR (hAR)을 억제합니다. VCaP 세포 증식을 230 nM의 IC50으로 억제하며, 시험된 AR-음성 세포주인 DU-145 전립선암 세포 및 H1581 폐암 세포의 생존력에는 영향을 미치지 않습니다.
생체 내(In Vivo) VCaP 이종이식을 이식한 마우스에서 Darolutamide (ODM-201) (50 mg/kg, p.o.)는 거세 저항성 전립선 종양 성장을 유의하게 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • AR 결합 친화도

    Darolutamide (ODM-201)를 포함한 시험 화합물의 AR 결합 친화도는 거세된 쥐의 복부 전립선에서 얻은 세포질 용해물을 이용한 경쟁 결합 분석법으로 연구됩니다. 신선한 전립선은 잘게 썰어 프로테아제 억제제가 포함된 완충액 A와 함께 균질화됩니다. 균질액은 원심분리되고, 결과로 얻어진 상층액은 내인성 스테로이드를 제거하기 위해 덱스트란 코팅된 숯 용액으로 처리됩니다. 분리된 쥐 AR에 대한 방사성 리간드 [3H]미볼레론의 해리 상수(dissociation constant)는 포화 결합 실험에서 결정됩니다. Ki 값 측정을 위해 전립선 세포질 제제와 1 nM [3H]미볼레론은 밤새 증가하는 농도의 시험 화합물과 함께 배양됩니다. 배양 후, 결합된 스테로이드와 유리 스테로이드는 100 μL의 덱스트란 코팅된 숯 현탁액으로 처리하여 분리됩니다. 결합된 방사능은 마이크로베타 카운터를 사용하여 200 μL의 섬광액에 있는 100 μL의 상층액 분획을 계수하여 결정됩니다. 모든 절차는 0–4 °C에서 수행됩니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    DU-145, H1581, and VCaP cells

  • 농도

    ~10 μM

  • 배양 시간

    4 days

  • 방법

    VCaP cells are treated with a submaximal concentration of mibolerone (0.1 nM) and increasing concentrations of test compounds in steroid-free assay medium supplemented with 4 mM GlutaMAX. After a 4-day incubation with the compounds, cell viability is measured using a WST-1 cell proliferation assay. To rule out non-AR –mediated toxicity, AR-negative PC cells (DU-145) and lung cancer cells (H1581) are treated with an increasing concentration of Darolutamide (ODM-201), and cell viability is measured as described above.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    BALB/c nude male mice bearing VCaP xenografts

  • 용량

    50 mg/kg, bid

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26137992/

고객 제품 검증

Growth suppression effect of different antiandrogens and Chk1 inhibitors on MDA-MB-453 and SUM185PE cells. The effects of a range of concentrations of three antiandrogens (enzalutamide, ENZA; darolutamide, ODM-201; and abiraterone acetate, AA) and two Chk1 inhibitors (GDC-0575 and AZD7762) were assessed by MTT. Histograms represent the respective IC50s (mean of n = 3–4 experiments; error bars show the 95% confidence interval).

데이터 출처 [ , , Clin Cancer Res, 2018, doi:10.1158/1078-0432.CCR-18-1469 ]

Sellecks ODM-201 (Darolutamide) 인용됨 20 출판물

Engineering bi-directional chemically-modulated synthetic condensates for cellular control [ Nat Commun, 2025, 16(1):6587] PubMed: 40675979
Clinical Context Shapes the Relationship Between Genomic Alterations and Response to AR Inhibitors and Chemotherapy in Metastatic Prostate Cancer [ Clin Cancer Res, 2025, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1812] PubMed: 40227200
BCL2 drives castration resistance in castration-sensitive prostate cancer by orchestrating reciprocal crosstalk between oncogenic pathways [ Cell Rep, 2025, 44(6):115779] PubMed: 40448998
Cholesterol metabolism regulated by CAMKK2-CREB signaling promotes castration-resistant prostate cancer [ Cell Rep, 2025, 44(6):115792] PubMed: 40483692
Increased translation driven by non-canonical EZH2 creates a synthetic vulnerability in enzalutamide-resistant prostate cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):9755] PubMed: 39567499
Darolutamide-mediated phospholipid remodeling induces ferroptosis through the SREBP1-FASN axis in prostate cancer [ Int J Biol Sci, 2024, 20(12):4635-4653] PubMed: 39309439
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Loss of LCMT1 and biased protein phosphatase 2A heterotrimerization drive prostate cancer progression and therapy resistance [ Nat Commun, 2023, 14(1):5253] PubMed: 37644036
Pharmacological Targeting of Androgen Receptor Elicits Context-Specific Effects in Estrogen Receptor-Positive Breast Cancer [ Cancer Res, 2023, 83(3):456-470] PubMed: 36469363
Allosteric inhibition of HSP70 in collaboration with STUB1 augments enzalutamide efficacy in antiandrogen resistant prostate tumor and patient-derived models [ Pharmacol Res, 2023, 189:106692] PubMed: 36773708

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