ODM-203

카탈로그 번호S8882 배치:S888201

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기술 자료

화학식

C26H21F2N5O2S

분자량 505.54 CAS 번호 1430723-35-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (197.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 ODM-203은 재조합 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, VEGFR1, VEGFR2 및 VEGFR3에 대해 각각 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM, 26 nM, 9 nM, 5 nM의 IC50을 갖는 FGFRVEGFR의 선택적 억제제입니다.
표적
VEGFR3
(Cell-free assay)
FGFR3
(Cell-free assay)
VEGFR2
(Cell-free assay)
FGFR1
(Cell-free assay)
FGFR2
(Cell-free assay)
더 보기
5 nM 6 nM 9 nM 11 nM 16 nM
시험관 내(In vitro)

세포 분석에서 ODM-203은 H1581, SNU16, RT4 세포와 같은 FGFR 의존성 세포주에서 증식을 억제하는 것과 유사한 효능으로 VEGFR 유도 튜브 형성(IC50 33 nmol/L)을 억제합니다(IC50 50-150 nmol/L).

생체 내(In Vivo)

생체 내에서 ODM-203은 FGFR 의존성 이종 이식 모델과 혈관신생 이종 이식 모델 모두에서 유사한 내약성 용량으로 강력한 항종양 활성을 보입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]

  • 세포주

    H1581,SNU16,and RT4 cells

  • 농도

    up to 3 μmol/L

  • 배양 시간

    96 h

  • 방법

    The cells were allowed to attach overnight and then subsequently treated with the test compounds with an eight-dose concentration series up to 3 μmol/L for 96 hours.

동물 연구:

[1]

  • 동물 모델

    Subcutaneous Renca syngenic model

  • 용량

    20 and 40 mg/kg

  • 투여

    Oral gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30301864/

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Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.