OG-L002

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기술 자료

화학식

C15H15NO
분자량 225.29 CAS 번호 1357302-64-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 45 mg/mL (199.74 mM)
Ethanol 19 mg/mL (84.33 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG 300 5%Tween80 50% ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.000mg/ml (4.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 OG-L002는 세포 없는 분석에서 20 nM의 IC50을 갖는 강력하고 특이적인 LSD1 억제제이며, MAO-B 및 MAO-A에 대해 각각 36배 및 69배의 선택성을 나타냅니다.
표적
LSD1
(Cell-free assay)
20 nM
시험관 내(In vitro)

OG-L002는 HeLa 및 HFF 세포 모두에서 HSV IE 유전자 발현을 각각 ~10 μM 및 ~3 μM의 IC50으로 강력하게 억제합니다. 이 화합물 처리(50 μM)는 HeLa 또는 HFF 세포에서 유의미한 독성 없이 자손 바이러스의 생산을 감소시킵니다. 그것(50 μM)은 바이러스 IE 유전자 프로모터에서 억제성 염색질 수준을 증가시킵니다. 또한, 이 화학물질은 hCMV IE 유전자 및 아데노바이러스 E1A 유전자의 발현도 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

OG-L002 (6 ~ 40 mg/kg)는 마우스 모델에서 HSV 1차 감염을 용량 의존적으로 억제합니다. 또한, 이 화합물은 마우스 신경절 이식 모델에서 잠복기에서 HSV 재활성화를 억제합니다.

특징 이 선택적 LSD1 억제제는 2013년에 발견되었습니다. HSV 및 VZV와 같은 바이러스 질환에 사용될 가능성이 있습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • LSD1 탈메틸화 분석

    탈메틸화 효소 활성은 Amplex Red 과산화물/과산화효소 결합 분석 키트를 사용하여 촉매 과정 중에 생성된 H2O2의 방출로 측정됩니다. 각 반응은 삼중으로 수행됩니다. 최대 LSD1 탈메틸화 효소 활성은 억제제가 없는 상태에서 얻어지며 배경 형광에 대해 보정됩니다. 이 화합물의 Ki (IC50)는 절반 최대 활성으로 계산됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    HeLa and HFF cells

  • 농도

    ~50 μM

  • 배양 시간

    12 hours

  • 방법

    HeLa or HFF cells are treated with the indicated concentrations of saponin (positive control) or compound OG-L002 for 12 hours. Cytotoxicity is determined using conditions recommended by the manufacturer and expressed as ratios to the cytotoxicity of the DMSO control.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    BALB/c female mice are infected with HSV-2 (strain MS).

  • 용량

    ~50 mg/kg

  • 투여

    Intraperitoneal administration

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23386436/

고객 제품 검증

Nalm6 cells were first treated with JIB-04 at 0.5 μM, OG-L002 at 10 μM or DMSO for 4 h, then 100 nM of dex or ethanol was added to the media for an additional 20 h. Lysates were analyzed by immunoblot with the indicated antibodies. Results shown are representative of three independent experiments.

데이터 출처 [ , , Cell Death Dis, 2018, 9(10):1038 ]

Effect of treatment on equine herpesvirus type 1 (EHV-1) viral load during lytic infection of primary equine fetal kidney cells. At 24 hpi, reduced EHV-1 DNA copies per cell were detected in the presence of ganciclovir (**p = 0.0005) or OG-L002 (*p = 0.005), and markedly when both treatments (***p < 0.0001) were applied simultaneously in comparison with DMSO control vehicle. Combined treatment decreased the number of EHV-1 DNA copies in comparison to treatment with ganciclovir alone (p = 0.01) or OG-L002 alone (p = 0.001). Lines represent mean values.

데이터 출처 [ , , Front Vet Sci, 2018, 5:34 ]

Hepa1c1c7 cells were seeded in 6 well plates. The following day, cells were treated with either 100 nM of Dex for 1 hours, 5mM of VPA for 2 hours, the respective LSD1 inhibitor, or a combination. In terms of LSD1 inhibitor treatment, cells were dosed with 50 uM (Ampd3) or 100 uM (Hbegf) of OG-L002 for 24 hours. Cells were then harvested, and isolated RNA underwent RT-qPCR using intron-exon primers to measure expression of nascent transcripts. For each of the LSD1 inhibitors used, a representative GR activated (Ampd3) and repressed (Hbegf) gene was analyzed. Error bars represent SEM. Statistical analysis using a paired t test was performed, but none of the results demonstrated significance.

데이터 출처 [ , , The University of Arizona, 2016 ]

Sellecks OG-L002 인용됨 20 출판물

Seclidemstat (SP-2577) Induces Transcriptomic Reprogramming and Cytotoxicity in Multiple Fusion-Positive Sarcomas [ Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598] PubMed: 40852926
N'-(1-phenylethylidene)-benzohydrazide cytotoxicity is LSD1 independent and linked to Fe-S cluster disruption in Ewing sarcoma [ bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795] PubMed: 40666939
Potential role of lipophagy impairment for anticancer effects of glycolysis-suppressed pancreatic ductal adenocarcinoma cells [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):166] PubMed: 38580661
Seclidemstat blocks the transcriptional function of multiple FET-fusion oncoproteins [ bioRxiv, 2024, 2024.05.19.594897] PubMed: 38826330
Evaluation of Histone Demethylase Inhibitor ML324 and Acyclovir against Cyprinid herpesvirus 3 Infection [ Viruses, 2023, 15(1)163] PubMed: 36680202
LSD1-mediated demethylation of OCT4 safeguards pluripotent stem cells by maintaining the transcription of PORE-motif-containing genes [ Sci Rep, 2021, 11(1):10285] PubMed: 33986438
Chromatin binding of FOXA1 is promoted by LSD1-mediated demethylation in prostate cancer [ Nat Genet, 2020, 52(10):1011-1017] PubMed: 32868907
Targeted DNA oxidation by LSD1-SMAD2/3 primes TGF-β1/ EMT genes for activation or repression [ Nucleic Acids Res, 2020, gkaa599] PubMed: 32697292
Chronic IL-1β-induced inflammation regulates epithelial-to-mesenchymal transition memory phenotypes via epigenetic modifications in non-small cell lung cancer. [ Sci Rep, 2020, 10(1):377] PubMed: 31941995
Hdac1 Regulates Differentiation of Bipotent Liver Progenitor Cells During Regeneration via Sox9b and Cdk8. [ Gastroenterology, 2019, 156(1):187-202] PubMed: 30267710

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