OICR-9429

카탈로그 번호S7833 배치:S783303

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기술 자료

화학식

C29H32F3N5O3
분자량 555.59 CAS 번호 1801787-56-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 32 mg/mL (57.59 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 OICR-9429는 MLL 및 Histone 3의 펩타이드 부위와 WDR5의 상호작용에 대한 강력한 길항제이며 시험관 내에서 급성 골수성 백혈병 세포의 생존력을 감소시킵니다. 높은 친화도(KD = 93 ± 28 nM)로 WDR5에 결합합니다.
표적
Wdr5-MLL interaction WDR5
93 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)

OICR-9429는 WDR5에 높은 친화도(Kd=93±28 nM)로 결합하고, MLL의 고친화성 WDR5 상호작용(WIN) 펩타이드와의 상호작용을 경쟁적으로 방해합니다(Kdisp=64±4 nM).
생체 내(In Vivo)

강력한 WDR5 억제제인 OICR-9429는 WDR5-MLL 복합체가 표적 유전자에서 H3K4me3를 매개하는 것을 차단함으로써 방광암에서 증식, 전이 및 PD-L1 기반 면역 회피를 억제하는 동시에 세포자멸사 및 시스플라틴에 대한 화학감수성을 향상시켰습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    Primary human AML cells

  • 농도

    5 μM

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    20,000 viable, actively proliferating primary human AML cells per well were seeded in 96-well plates in triplicates and treated with 0.05% DMSO or OICR-9429. Cell viability was measured using the Cell Titer-Glo luminescent cell viability assay on a VICTOR X4 luminometer after 72 h.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Male BALB/c nude mice

  • 용량

    30 or 60 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26167872/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34154613/

고객 제품 검증

(F) Real-time PCR analysis showed the VEGFA mRNA expression in the HOXC10-overexpressing glioma cells treated with vehicle or 1 μM OICR-9429 for 2 days. (G) ChIP-qPCR enrichments of H3K4me3, polymerase II or IgG on VEGFA promoter region 3 in the HOXC10-overexpressing glioma cells treated with vehicle or 1 μM OICR-9429 for 2 days. All the assays shown in the figure were independently replicated three times. Error bars, SD. * P < 0.05.

데이터 출처 [ , , Theranostics, 2018, 8(18):5143-5158 ]

Sellecks OICR-9429 인용됨 14 출판물

Targeting MLL1/WDR5-Mediated Epigenetic Regulation Mitigates Peritoneal Fibrosis by Reducing p16INK4a [ FASEB J, 2025, 39(8):e70543] PubMed: 40232893
Transcription elongation defects link oncogenic SF3B1 mutations to targetable alterations in chromatin landscape [ Mol Cell, 2024, 84(8):1475-1495.e18] PubMed: 38521065
MYCN drives oncogenesis by cooperating with the histone methyltransferase G9a and the WDR5 adaptor to orchestrate global gene transcription [ PLoS Biol, 2024, 22(3):e3002240] PubMed: 38547242
The COMPASS complex maintains the metastatic capacity imparted by a subpopulation of cells in UPS [ iScience, 2024, 27(7):110187] PubMed: 38989451
Therapeutic targeting of metabolic vulnerabilities in cancers with MLL3/4-COMPASS epigenetic regulator mutations [ J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993] PubMed: 37252797
Priming therapy by targeting enhancer-initiated pathways in patient-derived pancreatic cancer cells [ EBioMedicine, 2023, 92:104602] PubMed: 37148583
Unannotated microprotein EMBOW regulates the interactome and chromatin and mitotic functions of WDR5 [ Cell Rep, 2023, 42(9):113145] PubMed: 37725512
MYCN driven oncogenesis involves cooperation with WDR5 to activate canonical MYC targets and G9a to repress differentiation genes [ bioRxiv, 2023, 2023.07.11.548643] PubMed: 37781575
Recruitment of MLL1 complex is essential for SETBP1 to induce myeloid transformation [ iScience, 2022, 25(1):103679] PubMed: 35036869
ecDNA hubs drive cooperative intermolecular oncogene expression [ Nature, 2021, 10.1038/s41586-021-04116-8] PubMed: 34819668

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