OICR-9429

카탈로그 번호S7833 배치:S783305

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기술 자료

화학식

C₂₉H₃₂F₃N₅O₃

분자량

555.59

CAS 번호

1801787-56-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (179.98 mM)

Ethanol

8 mg/mL (14.39 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.800mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

OICR-9429는 MLL 및 Histone 3의 펩타이드 부위와 WDR5의 상호작용에 대한 강력한 길항제이며 시험관 내에서 급성 골수성 백혈병 세포의 생존력을 감소시킵니다. 높은 친화도(KD = 93 ± 28 nM)로 WDR5에 결합합니다.

표적

Wdr5-MLL interaction	WDR5
	93 nM(Kd)

시험관 내(In vitro)

OICR-9429는 WDR5에 높은 친화도(Kd=93±28 nM)로 결합하고, MLL의 고친화성 WDR5 상호작용(WIN) 펩타이드와의 상호작용을 경쟁적으로 방해합니다(Kdisp=64±4 nM).

생체 내(In Vivo)

강력한 WDR5 억제제인 OICR-9429는 WDR5-MLL 복합체가 표적 유전자에서 H3K4me3를 매개하는 것을 차단함으로써 방광암에서 증식, 전이 및 PD-L1 기반 면역 회피를 억제하는 동시에 세포자멸사 및 시스플라틴에 대한 화학감수성을 향상시켰습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 Primary human AML cells 농도 5 μM 배양 시간 72 h 방법 20,000 viable, actively proliferating primary human AML cells per well were seeded in 96-well plates in triplicates and treated with 0.05% DMSO or OICR-9429. Cell viability was measured using the Cell Titer-Glo luminescent cell viability assay on a VICTOR X4 luminometer after 72 h.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Male BALB/c nude mice 용량 30 or 60 mg/kg 투여 i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26167872/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34154613/

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Theranostics, 2018, 8(18):5143-5158 ]

Sellecks OICR-9429 인용됨 14 출판물

Targeting MLL1/WDR5-Mediated Epigenetic Regulation Mitigates Peritoneal Fibrosis by Reducing p16INK4a [ FASEB J, 2025, 39(8):e70543]	PubMed: 40232893
Transcription elongation defects link oncogenic SF3B1 mutations to targetable alterations in chromatin landscape [ Mol Cell, 2024, 84(8):1475-1495.e18]	PubMed: 38521065
MYCN drives oncogenesis by cooperating with the histone methyltransferase G9a and the WDR5 adaptor to orchestrate global gene transcription [ PLoS Biol, 2024, 22(3):e3002240]	PubMed: 38547242
The COMPASS complex maintains the metastatic capacity imparted by a subpopulation of cells in UPS [ iScience, 2024, 27(7):110187]	PubMed: 38989451
Therapeutic targeting of metabolic vulnerabilities in cancers with MLL3/4-COMPASS epigenetic regulator mutations [ J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993]	PubMed: 37252797
Priming therapy by targeting enhancer-initiated pathways in patient-derived pancreatic cancer cells [ EBioMedicine, 2023, 92:104602]	PubMed: 37148583
Unannotated microprotein EMBOW regulates the interactome and chromatin and mitotic functions of WDR5 [ Cell Rep, 2023, 42(9):113145]	PubMed: 37725512
MYCN driven oncogenesis involves cooperation with WDR5 to activate canonical MYC targets and G9a to repress differentiation genes [ bioRxiv, 2023, 2023.07.11.548643]	PubMed: 37781575
Recruitment of MLL1 complex is essential for SETBP1 to induce myeloid transformation [ iScience, 2022, 25(1):103679]	PubMed: 35036869
ecDNA hubs drive cooperative intermolecular oncogene expression [ Nature, 2021, 10.1038/s41586-021-04116-8]	PubMed: 34819668

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