Olmesartan Medoxomil

카탈로그 번호S1604 배치:S160402

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기술 자료

화학식

C29H30N6O6
분자량 558.59 CAS 번호 144689-63-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 89 mg/mL (159.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Olmesartan Medoxomil (CS-866,RNH-6270)은 고혈압 치료에 사용되는 선택적 안지오텐신 II type 1 (AT(1)) 수용체 길항제입니다.
표적
AT1 receptor
시험관 내(In vitro)

Olmesartan Medoxomil은 간 하이드록시프롤린 함량, 콜라겐 알파1(I) 및 알파-평활근 액틴(alpha-SMA)의 mRNA 발현, 그리고 전환 성장 인자-베타1(TGF-베타1)의 혈장 수치를 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물은 경구 투여 후 활성 형태인 Olmesartan (RNH-6270)을 방출하기 위해 빠르게 절단되는 에스테르 부분을 포함하는 전구약물입니다. 이 화학물질은 AT2 및 AT4 수용체에 대한 길항 활성이 거의 없는 매우 강력하고 경쟁적이며 선택적인 All AT1 수용체 길항제입니다.

생체 내(In Vivo)

Olmesartan Medoxomil은 의식 있는 쥐에서 All-유도된 혈압 반응을 빠르고 오래 지속적으로 억제합니다. 경구 Olmesartan Medoxomil도 All-혈압 반응을 억제하지만, 작용 발현은 정맥 투여에 비해 느립니다. 이 화합물은 여러 쥐 및 개 모델에서 용량 의존적인 항고혈압 효과를 나타내며, 정상 또는 저레닌 유형에 비해 고혈장 레닌 모델에서 가장 현저한 효과를 보입니다. 항고혈압 효과 외에도 다양한 유형의 신증 및 심부전 동물 모델에서 유익한 효과를 나타내며, 고지혈증 동물에서 항죽상경화 효과를 나타냅니다. 이 화학물질은 쥐의 결장 조직병리학적 및 생화학적 손상을 용량 의존적으로 개선하며, 이는 표준 Sulfasalazine과 비교하여 유사하거나 심지어 더 나은 효과를 보입니다. 만성 저산소증 쥐에서 심장초음파 관찰뿐만 아니라 뇌 나트륨 이뇨 펩티드(BNP), TGF-베타 및 엔도텔린 유전자 발현에서도 저산소성 폐심장증의 유도를 유의하게 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12871826/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11451212/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23665423/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16336959/

고객 제품 검증

<p>Efficacy of ARBs at preventing StAR upregulation in SII-stimulated H295R cells. (A,B) Western blotting for StAR protein levels in H295R cells transfected to overexpress barr1 and treated for 6 hrs with 10 μM SII alone (SII) or in the presence of 10 mM of each of the sartans tested. Representative blots of 3 independent experiments are shown in (A), including blots for barr1 to confirm its overexpression and for GAPDH (glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase) as loading control, and the StAR protein induction (as % of the SII response), as derived by densitometric quantification, is shown in (B). *, p<0.05, n=3 independent experiments/treatment. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). (C,D) Western blotting for StAR protein levels in dominant negative barr1 mutanttransfected H295R cells and treated as in (A–B). Representative blots are shown in (C), including blots for the dominant negative barr1 mutant to confirm its overexpression and for GAPDH as loading control, and the StAR protein induction (as % of vehicle-no stimulation), as derived by densitometric quantification, is shown in (D). No significant differences were observed among treatments, nor did any treatment cause any induction in StAR levels. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). n=3 independent experiments/treatment. LOS: Losartan-; VAL: Valsartan; CAN: Candesartan; OLM: Olmesartan; IRB: Irbesartan.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

Sellecks Olmesartan Medoxomil 인용됨 3 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
[Olmesartan inhibits age-associated migration and invasion of human aortic vascular smooth muscle cells by upregulating miR-3133 axis] [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2020, 40(4):499-505] PubMed: 32895132
Suppression of adrenal barrestin1-dependent aldosterone production by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] PubMed: 25631300

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