Olsalazine Sodium

카탈로그 번호S4041 배치:S404101

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기술 자료

화학식

C14H8N2O6.2Na
분자량 346.2 CAS 번호 6054-98-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Water 41 mg/mL (118.42 mM)
DMSO 4 mg/mL (11.55 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Olsalazine Sodium은 아조 결합으로 연결된 두 개의 5-ASA 부분으로 구성된 항염증성 전구약물입니다.
시험관 내(In vitro) Olsalazine은 장내 전해질에 다양한 영향을 미칩니다. Olsalazine (< 2.89 mM)을 시험관 내에서 적용하면 쥐와 토끼의 회장 점막에서 나트륨 이온과 염화물 이온의 분비가 증가하고 염화물 이온 흡수가 감소합니다. Olsalazine 농도가 11.5 mM 미만일 때도 분리된 쥐 결장에서 순수 나트륨 흡수가 용량 의존적으로 감소하며, 염화물 흡수는 더 크게 감소합니다. 칼륨 분비도 증가하지만, 높은 Olsalazine 농도 (11.5 mM)에서만 나타납니다. Olsalazine은 또한 분리된 쥐 공장에서 포도당과 유당의 흡수를 억제합니다. Olsalazine은 0.39 mM의 IC50을 가지는 LTB4에 대한 인간 장내 대식세포 화학주성 강력 억제제입니다. Olsalazine (0.4 mM)은 포르볼 미리스트산 아세테이트 (PMA) 활성화 호중구나 크산틴-크산틴 산화효소 반응에 의해 생성된 초과산화물 라디칼 생산을 각각 31%와 73% 감소시켜 억제합니다. Olsalazine 유래 메살라진이 결장 점막/염증을 개선할 수 있는 다른 제안된 가능한 메커니즘으로는 혈소판 활성화 인자 억제, 인간 단핵구 세포에서 사이토카인 생산 억제, 결장 지방산 산화 억제, 엽산 길항 작용에 의한 내피세포 증식 억제, 리폭시게나제 억제를 통한 아라키돈산으로부터 류코트리엔 합성 억제, 프로스타글란딘 15-하이드록시탈수소효소에 대한 효과를 통한 프로스타글란딘 프로파일 조절, 그리고 백혈구 기능과의 간섭이 있습니다.
생체 내(In Vivo) Olsalazine은 경구 투여 후 위장관에서 모분자가 거의 흡수되지 않으므로 메살라진을 결장으로 전달하는 방법으로 개발되었습니다. 결장에서 아조환원효소 박테리아가 아조 결합을 절단하여 염증성 장 질환에 치료 효과를 보인 메살라진 2분자를 방출합니다. Olsalazine (50mg/kg/day)은 덱스트란 설페이트 나트륨에 의해 유발된 실험적 결장염을 가진 nu/nu CD-1 마우스의 생존을 유의하게 연장시킵니다. Olsalazine은 대장암 설치류 모델에서 종양 성장을 억제합니다. 1,2-디메틸히드라진 처리된 쥐에서 Olsalazine (25 mg/kg/day)은 종양의 수와 부피를 각각 58.17%와 62.67% 감소시킵니다. Olsalazine 투여는 세포 자멸사 세포의 수를 1.7배 증가시키고, 세포 증식 속도를 42.4% 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[8]
  • 동물 모델

    Primary colonic tumors induced with DMH

  • 용량

    25 mg/kg/day

  • 투여

    Administered in food

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1711964/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2908754/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1671010/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2882965/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2866075/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/43662/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9768537/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11007109/

고객 제품 검증

Values represent the average scores for each group ± S.E. (N = 10 per group). The differences between individual experimental groups and 17 days DSS only group were statistically significant (p < 0.05) for all groups.

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2017, 8(1):228-237 ]

Sellecks Olsalazine Sodium 인용됨 2 출판물

Thermoanalytical, spectroscopic and chromatographic approach to physicochemical compatibility investigation of 5-aminosalicylates and folic acid [ Croatica Chemica Acta, 2021,  94(1), 25–33] PubMed: None
Looking for the best anti-colitis medicine: A comparative analysis of current and prospective compounds. [Chumanevich AA, et al. Oncotarget, 2017, 8(1):228-237] PubMed: 27974688

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