Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Omaveloxolone (RTA-408)은 세포 보호 전사 인자 Nrf2를 활성화하고 NF-κB 신호 전달을 억제하는 합성 트리테르페노이드입니다. 2상.
표적
NF-κB
Nrf2
시험관 내(In vitro)
RTA 408은 RAW 264.7 세포에서 Nrf2 표적 유전자의 발현을 강력하게 증가시키고 IFNγ 매개 Gclc 발현 억제를 역전시킵니다. 8가지 인간 종양 세포주 패널에서 RTA 408은 평균 GI50 값 260 nM으로 성장을 억제하고 세포자멸사를 유도합니다. RTA 408은 또한 종양 세포에서 NF-κB를 억제하고 JNK를 활성화합니다.
생체 내(In Vivo)
방사선 유발 피부염이 있는 쥐에서 1.0% RTA 408은 표피 및 콜라겐 비후를 현저히 감소시키고 진피 괴사를 방지하며 피부 궤양을 완전히 완화시킵니다. 쥐 피부에서 RTA 408은 Nrf2를 활성화하고 세포 보호 유전자를 유도합니다. RTA 408은 또한 쥐의 조혈 급성 방사선 증후군을 완화시킵니다.
A375, NCI-H460, A2058, MDA-Mb-231, HCT116, 786-0, A549, and PANC-1 cells
농도
~1 μM
배양 시간
72 hours
방법
For growth inhibition assays, cells are plated in duplicate 96-well culture dishes at 3 x 103 cells per well. The following day, one plate is treated with RTA 408 and the other is immediately processed for the sulforhodamine B (SRB) assay (time 0). Cells in the RTA 408-treated plate are processed for the SRB assay 72 hours after the start of treatment. Percentage of growth relative to vehicle-treated cells is calculated using: [(Ti-Tz)/(C-Tz)] x 100 where (Tz) is the absorbance value at time zero, (C) is absorbance value from vehicle treated wells after 72 hours, and (Ti) is the absorbance value from wells treated with the drug. Dose-response curves are plotted in GraphPad Prism and GI50 values are calculated
Computational drug repurposing in Parkinson's disease: Omaveloxolone and cyproheptadine as promising therapeutic candidates
[ Front Pharmacol, 2025, 16:1539032]
Inhibiting the RNA helicase DDX3X in Burkitt lymphoma induces oxydative stress and impedes tumor progression in xenografts
[ Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1642006]
Activadores del factor de transcripción NRF2 (factor nuclear eritroide 2) en el tratamiento de la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica
[ University of Valencia, 2023, ]
RTA-408 protects against propofol-induced cognitive impairment in neonatal mice via the activation of Nrf2 and the inhibition of NF-κB p65 nuclear translocation
[ Brain Behav, 2021, 11(1):e01918]
Inhibition of Nrf2 might enhance the anti-tumor effect of temozolomide in glioma cells via inhibition of Ras/Raf/MEK signaling pathway.
[ Int J Neurosci, 2020, 7:1-16]
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