Ondansetron Hydrochloride Dihydrate

카탈로그 번호S4748 배치:S474801

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기술 자료

화학식

C18H19N3O.HCl.2H2O
분자량 365.85 CAS 번호 103639-04-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 73 mg/mL (199.53 mM)
Water 73 mg/mL (199.53 mM)
Ethanol 40 mg/mL (109.33 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Ondansetron은 도파민 수용체에 대한 낮은 친화도를 가진 매우 특이적이고 선택적인 세로토닌 5-HT3 receptor 길항제(Ki=6.16 nM)입니다.
표적
5-HT3 receptor
810 nM
시험관 내(In vitro) 온단세트론은 5-HT3 수용체에 대한 강력하고 고도로 선택적인 경쟁적 길항제입니다. 5-HT1B, 5-HT1C, 5-HT4, 아편유사제 및 α1-아드레날린 수용체, 그리고 μ-아편유사제 수용체를 포함한 다른 수용체 서브타입에 대해 일부 친화도를 보입니다. 그러나 온단세트론은 5-HT3 수용체에 대해 1000:1의 선택성을 가집니다. 온단세트론은 여러 5-HT3 길항제 중 가장 강력한 HERG 채널 차단제로 밝혀졌으며, IC50는 810 nM이고 Na+ 채널을 차단하는 것으로 보고되었습니다.
생체 내(In Vivo) 온단세트론(Ond)은 내약성이 좋고 부작용이 경미합니다. Ond는 중추신경계(CNS)뿐만 아니라 말초신경계(PNS)에도 작용합니다. 온단세트론은 경구 및 정맥 투여 모두 가능합니다. 경구 투여된 온단세트론의 생체 이용률은 60%에 불과합니다. 낮은 생체 이용률은 상당한 초회 통과 대사에 기인합니다. 온단세트론의 최고 혈장 농도는 일반적으로 경구 투여 후 약 1.5시간 후에 도달합니다. 이 약물의 주요 부분인 약 75%는 혈장 단백질에 결합됩니다. 온단세트론은 현재 화학 요법, 방사선 치료 및 전신 마취와 관련된 메스꺼움 및 구토를 예방하고 치료하는 데 사용됩니다. 동물 모델에서 GABA 및 글리신 수용체 활성을 억제하는 것으로 나타났습니다. Ond의 치료 용량은 생체 내 뇌 조직에 더 많은 양의 Dox를 전달할 수 있게 하는데, 이는 그렇지 않으면 BBB에 의해 허용되지 않습니다. Ond의 혈뇌 장벽 침투율은 매우 낮습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[3]
  • 세포주

    PN1A and P1(0.5) cells; PSI-2, U87MG

  • 농도

    10 or 30 μg/ml

  • 배양 시간

    3 days

  • 방법

    Cells are plated in 60-mm Petri dishes (2×105 per dish) and cultured in serumcontained medium for 24 h. The next day the medium is removed and serum-contained medium with or without Dox (0.1 or 0.5 μg/ml) and Ond (10 or 30 μg/ml) in combination or respectively, is added. After 3 days, the cells are washed twice with PBS, trypsinized, and counted by using the trypan blue exclusion method.
동물 연구:[3]
  • 동물 모델

    Male adult Wistar rats

  • 용량

    2 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11474424/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19678851/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25079687/

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