tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride

카탈로그 번호S8166 배치:S816601

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기술 자료

화학식

C₂₅H₂₂N₆O₃.HCl

분자량

490.94

CAS 번호

1439901-97-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

98 mg/mL (199.61 mM)

Ethanol

1 mg/mL (2.03 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.900mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.700mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

티라브루티닙 염산염 (ONO-4059, GS-4059)은 IC50이 2.2nM인 매우 강력하고 선택적인 BTK 억제제입니다.

표적

BTK

2.2 nM

시험관 내(In vitro)

ONO-4059는 BTK에 공유 결합하여 BCR 신호 전달 및 B 세포 증식 및 활성화를 가역적으로 차단합니다. Lck, Fyn, LynA보다 BTK에 대한 선택성이 더 크며, ONO/GS-4059는 농도 의존적으로 항-IgM 유도 B 세포 활성화만 억제하고 인간 PBMC에서 항-CD3/CD28 유도 T 림프구 활성화는 억제하지 않습니다. ONO/GS-4059는 일부 악성 B 세포주에서 세포 증식을 억제하지만, 나노몰 농도에서 활성화된 B 세포 (ABC) DLBCL 세포주인 TMD8에서 고전적인 세포 사멸을 유도합니다.

생체 내(In Vivo)

ONO-4059는 마우스 CIA 모델에서 단핵구에 의한 IL-6, IL-8 및 TNFα를 포함한 염증성 케모카인 및 사이토카인 생성을 억제함으로써 치료 효능을 입증했으며, 연골 침식, 뼈 손상 및 판누스 형성의 퇴행을 동반했습니다. 전임상 모델 및 CLL 및 NHL 환자 모두의 임상에서 유리한 안전성 프로필과 함께 장기간에 걸쳐 유망한 효능을 가진 항종양 활성을 발휘합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 DLBCL cell lines TMD8 cells 농도 320 nM 배양 시간 48 h 방법 Cells are treated with420 nM, ONO/GS-4059 (320 nM) or in combination for 48 hours and apoptosis is assessed by FITC Annexin V staining, and measured by flow cytometry
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Male CB17-SCID mice 용량 5 and 10 mg/kg 투여 by oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23958373/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28178345/
http://www.bloodjournal.org/content/124/21/3328?sso-checked=true

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/labs/articles/27684575/

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Sellecks tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride 인용됨 10 출판물

Structure of BTK kinase domain with the second-generation inhibitors acalabrutinib and tirabrutinib [ PLoS One, 2023, 18(8):e0290872]	PubMed: 37651403
Bruton's TK regulates myeloid cell recruitment during acute inflammation [ Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770]	PubMed: 34897650
Assessment of the effects of Syk and BTK inhibitors on GPVI-mediated platelet signaling and function [ Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915]	PubMed: 33689480
Bruton's Tyrosine Kinase Inhibition Effectively Protects Against Human IgE-mediated Anaphylaxis [ J Clin Invest, 2020, 2;138448]	PubMed: 32484802
Effects of Inhibitors against Syk-BTK-PI3K Signaling on Platelet Function [ ScholarsArchive@OSU, 2020, 51]	PubMed: N/A
vermittelten Thrombozytenaggregation versus primärer Hämostase durch Ibrutinib und die neuen Btk-Inhibitoren Acalabrutinib, ONO/GS-4059, BGB-3111 und [ University of Munich, 2020, ]	PubMed: None
Effects of Inhibitors against Syk-BTK-PI3K Signaling on Platelet Function [ ScholarsArchive@OSU, 2020, None]	PubMed: None
Effect of Bruton's tyrosine kinase inhibitors on platelet aggregation in patients with acute myocardial infarction. [ Thromb Res, 2019, 179:64-68]	PubMed: 31082751
Optimizing Platelet GPVI Inhibition versus Haemostatic Impairment by the Btk Inhibitors Ibrutinib, Acalabrutinib, ONO/GS-4059, BGB-3111 and Evobrutinib [Denzinger V, et al. Thromb Haemost, 2019, 10.1055/s-0039-1677744]	PubMed: 30685871
Sensitive Detection of the Natural Killer Cell-Mediated Cytotoxicity of Anti-CD20 Antibodies and Its Impairment by B-Cell Receptor Pathway Inhibitors [Hassenrück F, et al. Biomed Res Int, 2018, 2018:1023490]	PubMed: 29750146

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