Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
ONO-7300243은 160 nM의 IC50을 갖는 새롭고 강력한 LPA1(Lysophosphatidic Acid Receptor) 길항제입니다.
표적
LPA1 (Cell-free assay)
0.16 μM
시험관 내(In vitro)
ONO-7300243은 시험관 내에서 겸손한 활성만 보였지만(IC50 = 0.16 μM), 생체 내에서는 훨씬 더 강력한 효과를 보였습니다(10 mg/kg i.d.에서 88% 억제, 3 mg/kg i.d.에서 62% 억제). 이 화합물은 쥐 간 미세소체에 대해 우수한 막 투과성과 우수한 대사 안정성을 보였습니다.
생체 내(In Vivo)
ONO-7300243은 투여 후 1시간까지 용량 의존적으로 LPA 유발 IUP(요도 내압) 증가를 억제했습니다(ID50 = 11.6 mg/kg p.o.). 10 및 30 mg/kg에서 유의미한 효과가 관찰되었습니다(p<0.05 vs vehicle). 이 화합물(30 mg/kg, p.o.)은 평균 혈압(MBP)에 영향을 미치지 않으면서 LPA 자극 없이 의식이 있는 쥐에서 IUP의 유의미한 감소를 유도했습니다. 쥐 약동학 연구에서 이 화학물질은 빠른 청소율(3 mg/kg i.v.에서 CLtot = 15.9 mL/min/kg)과 짧은 반감기(0.3 h)를 보였습니다.
Chinese hamster ovary (CHO) cells stably expressing human LPA1 were seeded at a density of 2×104 cells per well into 96-well plates and cultured in the culture medium (F-12 Nutrient Mixture (HAM) containing 10% FBS) in a CO2 incubator (37ºC, 5% CO2, 95% air) for 2 days. Load buffer (culture medium containing 5 µM Fura2-AM, 10 mM HEPES (pH 7.55) and 2.5 mM probenecid) was added in each well and incubated in the CO2 incubator for 1 hour. After the load buffer was removed, cells were rinsed with assay buffer at room temperature, and the assay buffer was added to the cells. In the experiment of LPA1 antagonist assay, intracellular Ca2+ concentration was monitored using a fluorescence drug screening system to measure the ratio of fluorescence intensities (f340/f380) at 500 nm. After pretreatment of the antagonists, lysophosphatidic acid (LPA, final 100 nM) was added to the cells. The inhibition rate (%) of the antagonists was calculated from the peak ratio of LPA after treatment of compounds and that of control (DMSO). Furthermore, a non-linear regression analysis was performed using the Sigmoid Emax Model to estimate IC50 values.
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