기술 자료
| 화학식 | C31H40N4O7 |
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| 분자량 | 580.67 | CAS 번호 | 960374-59-8 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 100 mg/mL (172.21 mM) | ||||
| Water | 100 mg/mL (172.21 mM) | ||||||
| Ethanol | 100 mg/mL (172.21 mM) | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | ONX-0914 (PR-957)는 강력하고 선택적인 immunoproteasome 억제제이며, 이 화합물은 세포 없는 분석에서 구성 Proteasome에 대한 최소한의 교차 반응성을 보입니다. | ||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | ONX-0914 (PR-957)는 LMP7에 대해 다음으로 민감한 β5 또는 LMP2 부위보다 20~40배 더 선택적입니다. 이는 시험관 내 및 생체 내에서 LMP7 특이적, MHC-I 제한 항원 제시를 구성 Proteasome에 대한 최소한의 교차 반응성으로 차단합니다. 이 화합물에 의한 LMP7의 선택적 억제는 활성화된 단핵구에 의한 인터루킨-23 (IL-23) 및 T 세포에 의한 인터페론-감마 및 IL-2 생성을 차단합니다. LMP7 억제는 IL-23 생성을 약 90%, 종양 괴사 인자-α (TNF-α) 및 IL-6 생성을 약 50% 차단합니다. | ||
| 생체 내(In Vivo) | 류마티스 관절염 및 루푸스 마우스 모델에서 ONX-0914 (PR-957) 치료는 질병 징후를 역전시키고 세포 침윤, 사이토카인 생성 및 자가항체 수준의 감소를 잘 견딜 수 있는 용량에서 초래합니다. 마우스에서 이 화합물의 최대 내성 용량(MTD)은 30 mg/kg 체중입니다. IFN-g 방출은 LMP7 선택적 농도에서 약 60%, 더 높은 농도에서 약 90% 억제됩니다. IL-2 생성도 약 50% 억제됩니다. | ||
| 특징 | 면역프로테아좀의 최초의 고선택성 소분자 억제제. 암 및 자가면역 질환(예: 류마티스 관절염, 염증성 장 질환 및 루푸스)에 잠재적으로 사용될 수 있습니다. |
프로토콜 (참조)
| 동물 연구:[1] |
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참조
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고객 제품 검증
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데이터 출처 [ , , Cell Mol Bioeng, 2017, 10(2):174-185 ]
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데이터 출처 [ , , Parasite Immunol, 2015, 37(11):599-604. ]
Sellecks ONX-0914 (PR-957) 인용됨 22 출판물
| Interferon-α promotes HLA-B-restricted presentation of conventional and alternative antigens in human pancreatic β-cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):765] | PubMed: 39824805 |
| Targeting Immunoproteasome in Polarized Macrophages Ameliorates Experimental Emphysema Via Activating NRF1/2-P62 Axis and Suppressing IRF4 Transcription [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(44):e2405318] | PubMed: 39356034 |
| 20S constitutive proteasome, 20S immunoproteasome, and cathepsin S are high-sensitivity and independent markers of immunological activity in relapsing-remitting type of multiple sclerosis [ J Neurochem, 2024, 10.1111/jnc.16165] | PubMed: 38923513 |
| Impaired immunoproteasomal function exacerbates renal ischemia-reperfusion injury [ Exp Mol Pathol, 2024, 140:104939] | PubMed: 39426027 |
| Immunoproteasome subunit β5i promotes perifascicular muscle atrophy in dermatomyositis by upregulating RIG-I [ RMD Open, 2023, 9(1)e002818] | PubMed: 36854567 |
| Evaluation of Proteasome and Immunoproteasome Levels in Plasma and Peritoneal Fluid in Patients with Endometriosis [ Int J Mol Sci, 2023, 24(18)14363] | PubMed: 37762666 |
| Interferon-α promotes neo-antigen formation and preferential HLA-B-restricted antigen presentation in pancreatic β-cells [ bioRxiv, 2023, 2023.09.15.557918] | PubMed: 37745505 |
| Corilagin induces human glioblastoma U251 cell apoptosis by impeding activity of (immuno)proteasome [ Oncol Rep, 2021, 45(4)34] | PubMed: 33649855 |
| Efficiency of the four proteasome subtypes to degrade ubiquitinated or oxidized proteins [ Sci Rep, 2020, 10(1):15765] | PubMed: 32978409 |
| Short-Term ONX-0914 Administration: Performance and Muscle Phenotype in Mdx Mice [ Int J Environ Res Public Health, 2020, 17(14):E5211] | PubMed: 32707682 |
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