Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride

카탈로그 번호S7795 배치:S779504

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기술 자료

화학식

C15H22N2 . 2HCl
분자량 303.27 CAS 번호 1431326-61-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Water 61 mg/mL (201.14 mM)
DMSO 8 mg/mL (26.37 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 ORY-1001 (RG-6016) 2HCl은 <20 nM의 IC50을 갖는 경구 활성 및 선택적 라이신 특이적 demethylase LSD1/KDM1A 억제제이며, 관련 FAD 의존성 아민 산화효소에 대해 높은 선택성을 보입니다. 1상.
표적
LSD1
20 nM
시험관 내(In vitro)

THP-1 (MLL-AF9) 세포에서 ORY-1001은 KDM1A 표적 유전자에서 시간/용량 의존적인 me2H3K4 축적과 함께 분화 마커의 동시 유도를 유발합니다. ORY-1001은 또한 THP-1에서 세포자멸사를 유도하고 MV(4;11) (MLL-AF4) 세포의 증식 및 콜로니 형성을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

설치류 MV(4;11) 이종이식편에서 ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.)은 종양 성장을 유의하게 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    NRK-52E cells

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    Cells treated with ORY-1001 (10 μM) for 24 h in the presence (vehicle) or TGF-β1.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Rodent MV(4;11) xenografts

  • 용량

    <0.020mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • http://meetinglibrary.asco.org/content/116240-132
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34958158/

고객 제품 검증

Cells were exposed to drugs for 48 h or for the indicated times. Cell death and Dwm dissipation were determined by flow cytometric analyses of propidium iodide uptake or DiOC6(3) staining, respectively. Caspase 3/7 activity was determined using the fluorogenic substrate Ac-DEVD-AMC; relative caspase 3/7 activities are the ratio of treated cells to untreated cells.

데이터 출처 [ , , Br J Haematol, 2017, doi: 10.1111/bjh.14983 ]

Sellecks Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride 인용됨 25 출판물

A CRISPR-Cas9 screen reveals genetic determinants of the cellular response to decitabine [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w] PubMed: 39930152
Transposable elements-mediated recruitment of KDM1A epigenetically silences HNF4A expression to promote hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):5631] PubMed: 38965210
Potential role of lipophagy impairment for anticancer effects of glycolysis-suppressed pancreatic ductal adenocarcinoma cells [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):166] PubMed: 38580661
[ORY-1001 inhibits glioblastoma cell growth by downregulating the Notch/HES1 pathway via suppressing lysine-specific demethylase 1 expression] [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2024, 44(8):1620-1630] PubMed: 39276059
MAF amplification licenses ERα through epigenetic remodelling to drive breast cancer metastasis [ Nat Cell Biol, 2023, 10.1038/s41556-023-01281-y] PubMed: 37945904
Pharmacological inhibition of LSD1 suppresses growth of hepatocellular carcinoma by inducing GADD45B [ MedComm (2020), 2023, 4(3):e269] PubMed: 37250145
E3 ligase Trim35 inhibits LSD1 demethylase activity through K63-linked ubiquitination and enhances anti-tumor immunity in NSCLC [ Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113477] PubMed: 37979167
Targeting Lysine-Specific Demethylase 1 Rescues Major Histocompatibility Complex Class I Antigen Presentation and Overcomes Programmed Death-Ligand 1 Blockade Resistance in SCLC [ J Thorac Oncol, 2022, 17(8):1014-1031] PubMed: 35691495
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7] PubMed: 35332332
Targeting histone demethylase LSD1 for treatment of deficits in autism mouse models [ Mol Psychiatry, 2022, 10.1038/s41380-022-01508-8] PubMed: 35296809

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