Osimertinib mesylate

카탈로그 번호S5078 배치:S507804

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기술 자료

화학식

C29H37N7O5S
분자량 595.71 CAS 번호 1421373-66-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO (50ºC 수조에서 가온) 20 mg/mL (33.57 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.250mg/ml (2.10mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.625mg/ml (1.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Osimertinib mesylate (AZD9291)는 Osimertinib의 mesylate 형태로, 경구용 3세대 상피세포 성장인자 수용체(EGFR) 티로신 키나아제 억제제(TKI) 약물입니다.
표적
EGFR
시험관 내(In vitro)

Osimertinib 내성 폐 선암(LUAD) 세포는 Osimertinib 민감성 세포에 비해 더 높은 수준의 METTL7B를 발현합니다. GNC-siRNA에 의한 METTL7B 녹다운은 LUAD 세포를 Osimertinib에 다시 민감하게 만들었습니다.
생체 내(In Vivo)

METTL7B는 Osimertinib 내성 이종이식편에서 Osimertinib 민감성 이종이식편과 비교하여 mRNA 및 단백질 수준 모두에서 유의하게 증가합니다. LUAD CDX 마우스 모델에서 GNC-siMETTL7B(마우스당 6mg siRNA 상당량)와의 병용 치료는 Osimertinib(30mg/kg) 단독 치료와 비교하여 종양 성장을 유의하게 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    lung adenocarcinoma (LUAD) cell lines

  • 농도

    0.001 -1 µM

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    Cells are plated at a density of 3,000 cells/well in 96 well plates. Osimertinib is added to the medium and treated for 72 h. Cell viability assays are performed by Cell Counting Kit-8.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35144642/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31564718/

Sellecks Osimertinib mesylate 인용됨 110 출판물

CD105 blockade restores osimertinib sensitivity in drug-resistant EGFR-mutant non-small cell lung cancer [ Drug Resist Updat, 2025, 81:101237] PubMed: 40090182
RBM15 facilitates osimertinib resistance of lung adenocarcinoma through m6A-dependent epigenetic silencing of SPOCK1 [ Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03220-z] PubMed: 39528815
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Silent mutations reveal therapeutic vulnerability in RAS Q61 cancers [ Nature, 2022, 603(7900):335-342] PubMed: 35236983
Methyltransferase like 7B is a potential therapeutic target for reversing EGFR-TKIs resistance in lung adenocarcinoma [ Mol Cancer, 2022, 21(1):43] PubMed: 35144642
Creating MHC-restricted neoantigens with covalent inhibitors that can be targeted by immune therapy [ Cancer Discov, 2022, CD-22-1074] PubMed: 36250888
Small-molecule targeted therapies induce dependence on DNA double-strand break repair in residual tumor cells [ Sci Transl Med, 2022, 14(638):eabc7480] PubMed: 35353542
Neurokinin-1 receptor promotes non-small cell lung cancer progression through transactivation of EGFR [ Cell Death Dis, 2022, 13(1):41] PubMed: 35013118
c-FLIP promotes drug resistance in non-small-cell lung cancer cells via upregulating FoxM1 expression [ Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-022-00905-7] PubMed: 35422085
A Self-Assembly ICG Nanoparticle Potentiating Targeted Photothermal and Photodynamic Therapy in NSCLC [ ACS Biomater Sci Eng, 2022, 8-10:4535-4546] PubMed: 36070516

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