Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
OTSSP167 (OTS167)은 IC50이 0.41 nM인 매우 강력한 MELK (maternal embryonic leucine zipper kinase) 억제제입니다.
표적
MELK (Cell-free assay)
0.41 nM
시험관 내(In vitro)
OTSSP167은 MELK가 고도로 발현된 A549, T47D, DU4475 및 22Rv1 암세포를 각각 6.7, 4.3, 2.3, 6.0 nM의 IC50 값으로 억제합니다. 이 화합물은 새로운 MELK 기질이며 줄기세포 특성 및 침습성에 중요한 PSMA1 (프로테아좀 서브유닛 알파 타입 1) 및 DBNL (드레브린 유사)의 인산화를 억제했습니다. 이는 PSMA1 인산화 억제를 통해 유방암 세포의 유방구 형성을 억제합니다.
생체 내(In Vivo)
OTSSP167은 정맥 및 경구 투여를 통해 생쥐의 유방암, 폐암, 전립선암 및 췌장암 세포주를 사용한 이종이식 연구에서 상당한 종양 성장 억제를 보입니다. MDA-MB-231 모델에서 이 화합물을 20 mg/kg로 이틀에 한 번 정맥 투여한 결과 73%의 TGI를 나타냈습니다. 10 mg/kg로 하루에 한 번 경구 투여한 결과 72%의 TGI를 나타냈습니다. 이 화학 물질은 용량 의존적 및 MELK 의존적 방식으로 다양한 암 유형에 작용하며 체중 감소는 거의 없거나 전혀 없습니다.
MELK 재조합 단백질 (0.4 μg)은 30 mM Tris-HCl (pH), 10 mM DTT, 40 mM NaF, 10 mM MgCl2, 0.1 mM EGTA, 50 μM 비방사성 ATP 및 10 Ci [γ-32P]ATP를 포함하는 20 μL의 키나아제 버퍼에서 각 기질 5 μg과 함께 30분 동안 30 °C에서 혼합됩니다. 반응은 SDS 샘플 버퍼를 첨가하여 중단하고 SDS-PAGE 전에 5분 동안 끓입니다. 젤은 건조하고 실온에서 증감 스크린으로 자가방사선 촬영됩니다. 이 화합물 (최종 농도 10 nM)은 DMSO에 용해되고 배양 전에 키나아제 버퍼에 첨가됩니다.
Activity of the Ubiquitin-activating Enzyme Inhibitor TAK-243 in Adrenocortical Carcinoma Cell Lines, Patient-derived Organoids, and Murine Xenografts
[ Cancer Res Commun, 2024, 4(3):834-848]
Inhibition of MELK produces potential anti-tumour effects in bladder cancer by inducing G1/S cell cycle arrest via the ATM/CHK2/p53 pathway.
[ J Cell Mol Med, 2020, 24(2):1804-1821]
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