Oxfendazole

카탈로그 번호S1830 배치:S183001

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기술 자료

화학식

C₁₅H₁₃N₃O₃S

분자량

315.35

CAS 번호

53716-50-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

10 mg/mL (31.71 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명	Oxfendazole (RS-8858, Fenbendazole sulfoxide)은 광범위 벤즈이미다졸 구충제입니다.
생체 내(In Vivo)	Oxfendazole (OX)은 쥐에서 Cyp1a1, Cyp1a2와 같은 1단계 효소의 mRNA 발현뿐만 아니라 Nrf2 조절 2단계 효소인 Gpx2, Nqo1, Yc2, Akr7a3, Gstm1의 발현을 유도하며, 이는 OX 유도 산화 스트레스에 대한 적응 반응 때문인 것으로 추정됩니다. 이 화합물은 쥐에서 산화 DNA 손상(8-hydroxydeoxyguanosine; 8-OHdG로 평가) 및 지질 과산화(thiobarbituric acid-reactive substances; TBARS로 평가)를 증가시킵니다. 이 화학물질은 치료 용량(4.5 mg/kg) 및 최고 용량(22.5 mg/kg)으로 투여되었을 때 토끼 간에서 총 간 미세소체 cytochrome P450을 1.54배 및 2.36배 증가시키고, 특히 isoenzyme P450IA2를 95% 및 184% 증가시킵니다. 모든 시험 세포 유형에서 돌연변이 효과를 유도합니다. 기형 발생을 포함한 배아 독성을 나타냅니다. 쥐의 모든 시험 조직에서 다양한 생화학적 내용물에 대한 교란을 유도합니다. 이 화합물은 변형된 병소(각각 4.0배 및 3.6배) 및 간세포 선종(HCAs)(각각 3.0배 및 5.5배)의 발생률 및 다중도를 증가시킵니다. 이 치료는 주변 조직과 비교하여 HCAs에서 증식 세포 핵 항원(PCNA)-양성 세포 및 단일 가닥 DNA(ssDNA)-양성 세포의 수를 각각 5.2배 및 5.6배 증가시킵니다. 이 화합물과 그 설폰 대사물은 개에서 Fenbendazole (FBZ) 및 Albendazole (ABZ) 및 그들의 각 대사물과 비교하여 유의하게 더 높은 혈장 농도를 달성하고 혈장에 훨씬 더 오래 남아 있습니다.

설명

Oxfendazole (RS-8858, Fenbendazole sulfoxide)은 광범위 벤즈이미다졸 구충제입니다.

생체 내(In Vivo)

Oxfendazole (OX)은 쥐에서 Cyp1a1, Cyp1a2와 같은 1단계 효소의 mRNA 발현뿐만 아니라 Nrf2 조절 2단계 효소인 Gpx2, Nqo1, Yc2, Akr7a3, Gstm1의 발현을 유도하며, 이는 OX 유도 산화 스트레스에 대한 적응 반응 때문인 것으로 추정됩니다. 이 화합물은 쥐에서 산화 DNA 손상(8-hydroxydeoxyguanosine; 8-OHdG로 평가) 및 지질 과산화(thiobarbituric acid-reactive substances; TBARS로 평가)를 증가시킵니다. 이 화학물질은 치료 용량(4.5 mg/kg) 및 최고 용량(22.5 mg/kg)으로 투여되었을 때 토끼 간에서 총 간 미세소체 cytochrome P450을 1.54배 및 2.36배 증가시키고, 특히 isoenzyme P450IA2를 95% 및 184% 증가시킵니다. 모든 시험 세포 유형에서 돌연변이 효과를 유도합니다. 기형 발생을 포함한 배아 독성을 나타냅니다. 쥐의 모든 시험 조직에서 다양한 생화학적 내용물에 대한 교란을 유도합니다. 이 화합물은 변형된 병소(각각 4.0배 및 3.6배) 및 간세포 선종(HCAs)(각각 3.0배 및 5.5배)의 발생률 및 다중도를 증가시킵니다. 이 치료는 주변 조직과 비교하여 HCAs에서 증식 세포 핵 항원(PCNA)-양성 세포 및 단일 가닥 DNA(ssDNA)-양성 세포의 수를 각각 5.2배 및 5.6배 증가시킵니다. 이 화합물과 그 설폰 대사물은 개에서 Fenbendazole (FBZ) 및 Albendazole (ABZ) 및 그들의 각 대사물과 비교하여 유의하게 더 높은 혈장 농도를 달성하고 혈장에 훨씬 더 오래 남아 있습니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18754104/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2039538/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16597420/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20502879/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17673370/

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Sellecks Oxfendazole 인용됨 1 출판물

The anthelmintic agent oxfendazole inhibits cell growth in non‑small cell lung cancer by suppressing c‑Src activation. [ Mol Med Rep, 2019, 19(4):2921-2926]	PubMed: 30720086

The anthelmintic agent oxfendazole inhibits cell growth in non‑small cell lung cancer by suppressing c‑Src activation. [ Mol Med Rep, 2019, 19(4):2921-2926]

PubMed: 30720086

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