PAC-1

카탈로그 번호S2738 배치:S273802

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기술 자료

화학식

C23H28N4O2
분자량 392.49 CAS 번호 315183-21-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 78 mg/mL (198.73 mM)
Ethanol 78 mg/mL (198.73 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 30.000mg/ml (76.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PAC-1은 0.22 μM의 EC50을 가진 강력한 procaspase-3 활성제이며, procaspase-3를 caspase-3로 직접 활성화시키는 것으로 알려진 최초의 저분자 화합물입니다.
표적
Procaspase-3
0.22 μM(EC50)
시험관 내(In vitro) PAC-1은 4.5 μM의 EC50으로 procaspase-7을 덜 효율적으로 활성화시킵니다. 암세포주에서 증가된 caspase-3 수준은 이 화합물이 procaspase-3 농도에 비례하는 방식으로 Apoptosis를 선택적으로 유도하도록 하며, NCI-H226 세포의 경우 0.35 μM에서 UACC-62 세포의 경우 약 3.5 μM의 IC50을 보입니다. 이는 원발성 암세포에서 3 nM에서 1.41 μM의 IC50 값으로 Apoptosis를 유도하며, 인접한 비암성 세포에서 5.02 μM에서 9.98 μM의 IC50보다 더 강력하게 작용하며, 이는 또한 procaspase-3 농도와 직접적인 관련이 있습니다. 이 화학물질은 아연 이온을 킬레이트하여 procaspase-3를 활성화시키므로, 아연 매개 억제를 해제하고 procaspase-3가 caspase-3로 자체 활성화되도록 합니다. Bax/Bak 이중 결손 세포 및 Bcl-2 및 Bcl-xL 과발현 세포에서 야생형 counterpart와 동일한 효능으로 지연된 방식으로 세포 사멸을 유도할 수 있습니다. 이 화합물은 caspase-3 비의존적인 방식으로 사이토크롬 c 방출을 유도하며, 이는 이후 하위 caspase-3 활성화 및 세포 사멸을 유발합니다. Apaf-1 결손 세포에서는 세포 사멸 및 caspase-3 활성화를 유도할 수 없으므로, 아폽토좀 형성이 PAC-1 매개 세포 사멸에 의한 caspase-3 활성화에 필수적임을 시사합니다.
생체 내(In Vivo) 낮고 꾸준하게 방출되는 PAC-1 5mg의 투여는 생쥐에서 ACHN 신장암 이종이식편의 성장을 유의하게 억제합니다. 이 화합물 (50 또는 100 mg/kg)의 경구 투여는 NCI-H226 폐암 이종이식편의 종양 성장을 용량 의존적으로 유의하게 지연시키고, 암세포가 폐 조직으로 침윤하는 것을 현저하게 방지합니다. 이 화학 물질의 생체 내 항종양 효과는 procaspase-3 활성화 및 그에 따른 Apoptosis 유도에 기인하며, 이는 시험관 내 활동과 일치합니다.
특징 procaspase-3를 caspase-3로 직접 활성화시키는 것으로 알려진 최초의 저분자 화합물입니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 시험관 내 procaspase-3 활성화

    Procaspase-3는 대장균에서 발현 및 정제됩니다. 다양한 농도의 PAC-1을 96웰 플레이트의 Caspase 분석 완충액에 있는 50ng/mL procaspase-3 용액 90μL에 첨가합니다. 플레이트는 37°C에서 12시간 동안 배양됩니다. 그런 다음 Caspase 분석 완충액에 있는 2mM caspase-3 펩티드 기질 아세틸 아스파트산-글루탐산-발린-아스파트산-p-니트로아닐리드(Ac-DEVD-pNa) 용액 10μL를 각 웰에 첨가합니다. 플레이트는 Spectra Max Plus 384웰 플레이트 리더에서 405nm에서 2분마다 2시간 동안 판독됩니다. 각 웰의 선형 부분의 기울기를 결정하고, 미처리 대조군 웰에 비해 활성화의 상대적 증가를 계산합니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    U-937, HL-60, CRL-1872, ACHN, NCI-H226, Hs888Lu, Hs578Bst, MCF-10A, SK-MEL-5, BT-20, MDA-MB-231, UACC-62, SK-N-SH, B16-F10 , Hs 578t, and PC-12

  • 농도

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~100 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    Cells are exposed to various concentrations of PAC-1 for 72 hours. Cell death is quantified by the addition of MTS/PMS CellTiter 96 Cell Proliferation Assay reagent. The plates are incubated at 37 °C for approximately 1 hour (until the colored product formed), and the absorbance is measured at 490 n
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Ovariectomized female athymic BALB/c (nude, nu/nu) mice injected subcutaneously with ACHN cells, male athymic BALB/c nude mice injected subcutaneously with NCI-H226 cells, and male athymic BALB/c–/– mice injected intravenously with NCI-H226 cells

  • 용량

    ~100 mg/kg

  • 투여

    Pellet implantation subcutaneously or oral gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16936720/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19281821/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21900958/

고객 제품 검증

The effects of PAC-1 (activator of ROS) administration on the newborn pups

데이터 출처 [ , , Biol Med, 2015, 7(5).doi: 10.4172/0974-8369.1000259. ]

Sellecks PAC-1 인용됨 18 출판물

Rice ragged stunt virus Pns10 induces mitochondrial-mediated apoptosis to promote viral infection in Nilaparvata lugens through disrupting the NlNDUFS1-NlPHB2 interaction [ PLoS Pathog, 2025, 21(8):e1013415] PubMed: 40828869
Mycobacterium tuberculosis bacillus induces pyroptosis in human lung fibroblasts [ mSphere, 2025, e0011025.] PubMed: 40387341
Aedes aegypti Argonaute 2 controls arbovirus infection and host mortality [ Nat Commun, 2023, 14(1):5773] PubMed: 37723154
Caspase 3 exhibits a yeast metacaspase proteostasis function that protects mitochondria from toxic TDP43 aggregates [ Microb Cell, 2023, 10(8):157-169] PubMed: 37545643
PEBP balances apoptosis and autophagy in whitefly upon arbovirus infection [ Nat Commun, 2022, 13(1):846] PubMed: 35149691
COL8A1 Promotes NSCLC Progression Through IFIT1/IFIT3-Mediated EGFR Activation [ Front Oncol, 2022, 12:707525] PubMed: 35280763
ANP32E contributes to gastric cancer progression via NUF2 upregulation [ Mol Med Rep, 2022, 26(3)275] PubMed: 35795988
Modulating environmental signals to reveal mechanisms and vulnerabilities of cancer persisters [ Sci Adv, 2022, 8(4):eabi7711] PubMed: 35089788
Microbes exploit death-induced nutrient release by gut epithelial cells [ Nature, 2021, 10.1038/s41586-021-03785-9] PubMed: 34349263
The Zebrafish Antiapoptotic Protein BIRC2 Promotes Edwardsiella piscicida Infection by Inhibiting Caspases and Accumulating p53 in a p53 Transcription-Dependent and -Independent Manner [ Front Immunol, 2021, 12:781680] PubMed: 34887869

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