Panobinostat (LBH589)

카탈로그 번호S1030 배치:S103011

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기술 자료

화학식

C21H23N3O2
분자량 349.43 CAS 번호 404950-80-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 70 mg/mL (200.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 파노비노스타트 (LBH589, NVP-LBH589)는 무세포 분석에서 IC50 5nM을 나타내는 새로운 광범위 HDAC 억제제입니다. 이는 autophagy와 apoptosis를 유도하며, 생체 내에서 HIV 잠복기를 효과적으로 방해합니다. 3상.
표적
HDAC (MOLT-4 cells) HDAC (Reh cells)
5 nM 20 nM
시험관 내(In vitro) 파노비노스타트(LBH589)는 시간 및 용량 의존적으로 MOLT-4 및 Reh 세포에서 apoptosis를 유도하며, Reh 세포보다 MOLT-4에서 더 강력합니다. 48시간에 용량 의존적으로 두 세포주의 성장을 현저히 억제하고, 대조군 세포에 비해 세포 주기의 G2/M 단계에 있는 세포 수가 2~3배 증가합니다. 이 화합물은 히스톤 H3K9 및 히스톤 H4K8 아세틸화 유도뿐만 아니라 용량 의존적으로 c-Myc 발현 수준 감소와 관련이 있습니다. 또한 Reh 세포에서 최저 용량(10 nM)에서 초기 증가 후 p21 발현 수준을 증가시키고 c-Myc 수준을 감소시킵니다. 또한, proapoptosis 및 DNA 복구 유전자의 mRNA 수준을 실질적으로 증가시키고 GADD45G 프로모터에서 아세틸화된 히스톤 H3 및 H4 수준을 증가시킵니다. 이외에도 비소세포폐암 세포주(예: 인간 H1299, L55 및 A549, 각각 IC50 5 nM, 11 nM, 30 nM), 중피종(예: 인간 OK-6 및 Ok-5, 각각 IC50 5 nM, 7 nM) 및 소세포폐암 세포주(예: 인간 RG-1 및 LD-T, 각각 IC50 4 nM, 5 nM)의 성장을 억제합니다.
생체 내(In Vivo) 폐암 및 중피종 동물 모델에서 파노비노스타트(LBH589)는 종양 성장을 62% 현저히 감소시킵니다. 면역 기능이 정상인 쥐와 심각한 복합 면역결핍 쥐 모두에서 동일하게 효과적이며, 이 화합물에 의한 종양 성장 억제가 직접적인 면역학적 효과 때문이 아님을 시사합니다. 매일 20 mg/kg로 5일/주 복강 내 투여 시 평균 성장 감소율은 70%입니다. 해당 대조군 종양과 비교하여 H526 유래 종양의 경우 53%, BK-T 유래 종양의 경우 81%, RG-1 유래 종양의 경우 76%, H69 유래 종양의 경우 70% 감소합니다. 동일한 조건 및 용량으로 치료된 NSCLC 및 중피종 유래 이종 이식 종양에서 종양 퇴행이 관찰되지 않은 것과 달리, LBH589는 SCLC 유래 종양 및 RG-1 유래 종양에서 극적인 종양 퇴행을 유도합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[1]
  • 세포주

    MOLT-4 cell lines and Reh (pre-B cells)

  • 농도

    50 nM

  • 배양 시간

    48 hours

  • 방법

    Untreated and LBH589-treated cells [human Ph- acute lymphoblastic leukemia MOLT-4 (T cells) and Reh (pre-B cells)] are stained with annexin V and propidium iodide using annexin V-FITC apoptosis detection kit I. The percentage of apoptotic and nonviable cells is determined by flow cytometry. At least 5 × 104 cells are collected with a CyAn ADP Violet cytometer. Percentage apoptosis is calculated considering all the annexin V-positive plus the annexin V/PI-positive cells; percentage loss of cell viability is calculated considering all the annexin V-positive plus the PI-positive and the annexinV/PI-positive cells.
동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    Severe combined immunodeficiency (SCID) mice with M30 (107 cells) or A549 (5 × 106 cells), H69 (2.5 × 106 cells), BK-T (6.5 × 106), H526 (10 × 106), and RG1 (10 × 106) cells

  • 용량

    10 mg/kg, 20 mg/kg

  • 투여

    Administered via i.p. injection

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18349321/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19671764/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19951978/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16740717/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19344997/

고객 제품 검증

<p>LSD1 and HDAC inhibitors exhibit synergistic growth inhibition. Cells were simultaneously treated with pargyline or HDAC inhibitors for 48 h.</p><div><div> </div></div><p> </p>

데이터 출처 [ Breast Cancer Res Treat , 2012 , 131, 777-789 ]

<p>HDACIs That Simultaneously Inhibit HDACs 1 and 6 Showed Greater Antileukemic Activities than HDACIs that Don’t at Cmax Concentrations. THP-1 cells were treated with LBH-589, PXD101, SAHA, VPA, MS-275 and MGCD0103 at Cmax concentrations for 3 h and 24 h, respectively. The cells post 3 h treatments were washed three times with complete medium and divided into two halves. One half of the cells was resuspended in complete media and cultured for up to 24 h to determine the effects of the 3 h treatments on cell proliferation and apoptosis. The other half of the cells was used to prepare whole cell lysates. Whole cell lysates from the 3 h and 24 h treatments were extracted and subjected to Western blots probed by anti-ac-tubulin or –b-actin antibody (panels A&B), or subjected to HDAC1 enzymatic assays post IP as described in the Materials and Methods (Panels C&D). The effects of the 3 h and 24 h HDACI treatments on cell proliferation, as reflected by percent decrease of live cells relative to untreated cells (panel E), and apoptosis (panel F) were determined by flow cytometry analysis as described in the Materials and Methods.</p><div><div> </div></div><p> </p>

데이터 출처 [ PLoS One , 2011 , 6, e17138 ]

<p>Induction of DNA Damage and Bim Is Critical for HDACI-Induced Apoptosis in Pediatric AML Cells. THP-1 cells were treated with the HDACIs at Cmax concentrations for 3 (panel A) and 24 h (panel B), respectively. Whole cell lysates were extracted and subjected to Western blots probed by anti-p21, -c-Myc, -cH2AX, -Bim, or -b-actin antibody.</p><div><div> </div></div><p> </p>

데이터 출처 [ PLoS One , 2011 , 6, e17138 ]

<p>Cell death induction by LBH589 as a single agent was detected in control or MTDH knockdown Hec50co cells. After 3 days, cell death was determined by the WST-1 method.</p>

데이터 출처 [ PLoS One , 2011 , 6, e20920 ]

Sellecks Panobinostat (LBH589) 인용됨 434 출판물

Proteogenomic characterization of non-functional pancreatic neuroendocrine tumors unravels clinically relevant subgroups [ Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14] PubMed: 40185092
Molecular mechanisms of unique therapeutic potential of CUDC-907 for MEF2D fusion-driven BCP-ALL [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):230] PubMed: 40695793
Blood and tissue HIV-1 reservoirs display plasticity and lack of compartmentalization in virally suppressed people [ Nat Commun, 2025, 16(1):2173] PubMed: 40038305
Intratumor heterogeneity of EGFR expression mediates targeted therapy resistance and formation of drug tolerant microenvironment [ Nat Commun, 2025, 16(1):28] PubMed: 39747003
Gut microbial metabolite 4-hydroxybenzeneacetic acid drives colorectal cancer progression via accumulation of immunosuppressive PMN-MDSCs [ J Clin Invest, 2025, 135(11)e181243] PubMed: 40179015
Untying Surface Chemistry and Emulsion Stability to Construct Multifunctional Pickering Emulsion SERS Sensors for Pretreatment-Free Quantitative Analysis in Bio-Media [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2505714] PubMed: 40364671
Spatial covariance reveals isothiocyanate natural products adjust redox stress to restore function in alpha-1-antitrypsin deficiency [ Cell Rep Med, 2025, 6(1):101917] PubMed: 39809267
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
B cell receptor silencing reveals origin and dependencies of high-grade B cell lymphomas with MYC and BCL2 rearrangements [ Blood Cancer Discov, 2025, 10.1158/2643-3230.BCD-25-0099] PubMed: 40402557
Dual targeting of CDK6 and LSD1 is synergistic and overcomes differentiation blockade in AML [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2] PubMed: 40883610

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