Paritaprevir (ABT-450)

카탈로그 번호S5404 배치:S540401

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기술 자료

화학식

C₄₀H₄₃N₇O₇S

분자량

765.88

CAS 번호

1216941-48-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (130.56 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5mg/ml (6.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.71mg/ml (0.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

ABT-450 (Paritaprevir)은 비구조(NS) 단백질 3/4A 프로테아제 억제제입니다.

표적

HCV genotype 1b (in replicon cell culture assays)	HCV genotype 1a (in replicon cell culture assays)
0.21 nM(EC50)	1 nM(EC50)

시험관 내(In vitro)

Paritaprevir (ABT-450)은 시험관 내에서 p-당단백질(p-gp)을 억제합니다. 이 약물은 HCV NS3/4A 프로테아제의 효과적인 억제제로, 유전자형 1a, 1b, 2a, 3a, 4a 및 6a에서 NS3 프로테아제를 가진 안정적인 HCV 복제체에 대해 50% 유효 농도 값이 각각 1.0, 0.21, 5.3, 19, 0.09 및 0.69 nM입니다. 이 화합물의 CC50은 37 μM 이상으로, 시험관 내 선택성 지수는 ≥37,000배입니다. 또한 여러 HCV 유전자형에 걸쳐 활성을 보이며, 유전자형 2a JFH-1 서브게놈 복제체에 대해 EC50이 5.3 nM입니다.

생체 내(In Vivo)

경구 투여 후, Paritaprevir (ABT-450)은 평균 4-5시간 내에 최대 농도에 도달하며, 노출량은 용량 비례 이상으로 증가합니다. 음식과 함께 투여 시 절대 생체 이용률은 약 50%입니다. 이 약물은 높은(약 97-99.9%) 혈장 단백질 결합을 보이며, 겉보기 분포 용적은 16.7 L입니다. 대사는 주로 CYP3A4 및 CYP3A5를 통해 발생합니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26059288/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25451053/

Sellecks Paritaprevir (ABT-450) 인용됨 2 출판물

Hepatitis C virus drugs that inhibit SARS-CoV-2 papain-like protease synergize with remdesivir to suppress viral replication in cell culture [ Cell Rep, 2021, 35(7):109133]	PubMed: 33984267
Hepatitis C Virus Drugs Simeprevir And Grazoprevir Synergize with Remdesivir to Suppress SARS-CoV2 Replication [ BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511]	PubMed: none

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